Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Аторвастатин (Atorvastatin): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Между «Дилтиазем» и «Аторвастатин-СЗ» найдено 18 негативных и 1 позитивное взаимодействие, их следует принимать с. АТОРВАСТАТИН Инструкция по медицинскому применению Самая маленькая дозировка Аторвастатина почти не взаимодействует с другими препаратами, что облегчает лечение.
Насколько опасны лекарства статины
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом.
Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л.
Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов.
Не выводится в ходе гемодиализа. Показания препарата Гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина, ХС- ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию гетерозиготный вариант или комбинированную смешанный гиперлипидемию соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона , когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска, вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Режим дозирования Внутрь.
Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию.
Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата составляет 10 мгЛ раз в сутки, терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума через 4 недели. При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки.
Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки.
Доза может быть увеличена до 80 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта и переносимости. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ.
Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется см. Побочное действие Аторвастатин обычно хорошо переносится, побочные реакции, как правило, легкие и проходящие. Нарушения психики: нечасто - «кошмарные» сновидения, бессонница, частота неизвестна - депрессия.
Прежде всего амлодипин и аторвастатин являются несомненными лидерами в своих классах препаратов. Многие авторы считают, что возможно взаимодействие между амлодипином и статинами на молекулярном уровне, которое приводит к стабилизации атеросклеротической бляшки и обусловливает более выраженное снижение риска коронарных событий [3,8]. Фармакоэкономика статинов. Принципиально важно подчеркнуть, что все вышеизложенное, начиная от снижения уровня липидов и заканчивая стабилизацией и регрессом атеросклеротической бляшки, касалось исключительно оригинального аторвастатина — Липримара компания «Pfizer» , и автоматически экстраполировать эти данные на многочисленные генерики аторвастатина, существующие в России, нельзя. Безусловно, среди них есть и качественные препараты, но свою клиническую и терапевтическую эффективность хотя бы по влиянию на основные, суррогатные точки они должны доказывать в прямых сравнительных исследованиях. В качестве подтверждения вышесказанного о приемуществах Липримара можно привести результататы анализа 80 тыс. В анализ были включены 61 324 пациента, принимавших Липримар и 19 585 принимавших симвастатин, которые не получали статины в течение 6 месяцев до начала исследования. Первичная конечная точка определялась госпитализацией вследствие инфаркта миокарда, инсульта, микроинсульта транзиторной ишемической атаки , загрудинных болей стенокардия или ишемической болезни сердца, сосудистой патологии или других состояний, требующих кардиохирургических вмешательств, и оценивалась после приема статина в течение минимум 3 месяцев терапии. Различия в клиническом эффекте у больных, принимавших Липримар или симвастатин, были очевидны уже в течение первых 3 месяцев и нарастали соответственно во время дальнейшего периода наблюдения. Литература 1.
Current Medical Research and Opinion; 2002; 18, 4: 220—228 2. Blank R A single—pill combination of amlodipine besylate and atorvastatin calcium. Drugs Today Barc. Am J Cardiol. European guidelines on cardiovascular disease prevention in clinical practice. Eur Heart J 2003; 24: 1601—10 5.
Статины — рецептурные препараты, за исключением содержащих монаколин К, полученный из ферментированного красного риса. Монаколин K выступает блокатором синтеза холестерина, тем самым снижая его производство и распределение в организме. Это действующее вещество входит в состав комплексного продукта Lactoflorene Холестерол , прием которого позволяет снижать не только холестерин, синтезируемый печенью, но и ограничивать всасывание производных холестерина, которые вырабатываются через желчь. Что послужило основой для сомнений в эффективности статинов Скандал по поводу статинов начался с негативной публикации ученых из Гарвардской медицинской школы в авторитетном Британском медицинском журнале для практикующих врачей.
В ней говорилось, о том, что статины не предотвращают инсульты и сердечные приступы, и бесполезны в терапии. Вскоре в этом же журнале были опубликованы результаты клинических испытаний ученых из Великобритании, объясняющие отсутствие действия статинов и их тяжелые побочные эффекты. Обе статьи стали сенсацией и вызвали много споров во всем мире. Поэтому для проверки информации были сформированы исследовательские группы, в одну из которых вошел именитый ученый и практикующий кардиолог из Великобритании, посвящённый в рыцари за выдающиеся исследования сердечных приступов, сэр Рори Коллинз. Коллинз изучил работу американцев и нашел более 20 противоречий. В ответ на его письмо, американцы подтвердили свои выводы, но после длинной полемики в журнал пришло письмо с извинениями. Оказалось, что ученые, при составлении графика, считывали данные наоборот. Автор второй работы, также отозвал статью, пояснив, что основывал ее на данных американцев. Британский медицинский журнал сделал пометку, что обе статьи отозваны, но оставил их на сайте, что ещё расширило круг читателей и новых негативных публикаций, основанных на изложенной информации. В итоге по требованию профессора Коллинза независимая аудиторская группа определила, что возможность скачивания статей должна быть заблокирована.
Однако скандал уже состоялся и семена сомнения в статинах во врачебных кругах были прочно посеяны. По мнению Daily Mail, скандал вокруг статинов не был случайным. Ходили слухи о новом дорогом препарате, снижающем уровень холестерина, который должен был заменить статины. Его продвижение на медицинском рынке оценивалось по слухам в 1 млрд долларов. Поэтому исключение статинов из терапевтических схем стало бы подарком судьбы для производителя нового препарата. А теперь, отбросим эмоции, и вернемся к холестерину и статинам. Чем опасен плохой холестерин? Сердечно-сосудистые заболевания в современном мире — огромная проблема и одна из главных причин смерти и инвалидности.
Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям действиям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, через www. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не использовать по истечении срока годности. Датой истечения срока годности является последний день месяца. Состав Действующее вещество: аторвастатин в виде аторвастатина кальция тригидрата - 10 мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910, полисорбат 80, кальция стеарат, кальция карбонат, титана диоксид, тальк. Внешний вид препарата и содержимое упаковки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые. На поверхности таблетки допускается неровность пленочного покрытия. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов.
Системная характеристика лекарственного вещества
- "Аторвастатин": отзывы, аналоги, состав и инструкция по применению
- Действующее вещество
- Назначение адекватных доз статинов при ИБС
- Для чего назначают аторвастатин и как он действует - Medisorb
- Аторвастатин-СЗ
- Аторвастатин. Применение гиполипидемического лекарственного средства
Аторвастатин*
У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности (ХС-ЛППП). Аторвастатин (Atorvastatin): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Самая маленькая дозировка Аторвастатина почти не взаимодействует с другими препаратами, что облегчает лечение. Как и прочие статины, аторвастатин значительно снижает количество ЛПНП, а потому существенно замедляет рост бляшки. Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. Описание лекарственного препарата Аторвастатин (Atorvastatin).
Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
Розувастатин и Аторвастатин относятся к одной группе препаратов — статинам, но к разным поколениям. Активность Розувастатина против «плохого» холестерина выше. Липримар — это оригинальный американский препарат, действующим веществом которого является Аторвастатин. Аторис — это еще один препарата с Аторвастатином в роли активного вещества. Задайте вопрос эксперту по теме статьи Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже — наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор.
При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов. Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4 грейпфрутовый сок , сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.
Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 эфавирензом, рифампицином приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев.
Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов.
Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы; беременность; период грудного вскармливания; женщины детородного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции; возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе , за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет ; одновременное применение с фузидовой кислотой; непереносимость лактозы, врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Производственная фармацевтическая компания Renewal занимается разработкой и производством современных, качественных, доступных лекарственных препаратов 2023 Компания Renewal признана лучшим производителем МНН-дженериков в России профессиональным обществом фармацевтов Топ 3 На рынке МНН-дженериков в России По объемам реализации лекарственной продукции на розничном фармацевтическом рынке Российской Федерации.
Наиболее частыми реакциями, вне зависимости от частоты контроля, являлись инфекции. Источники: 1. Алексеева И. Метельская В. Новости кардиологии. Творогова М. Смирнов А.
АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА
Провизор Анна Суменкова расскажет о препарате Аторвастатин: ознакомит с его составом, правилами приема, побочными действиями, а также сравнит с аналогами. Как и прочие статины, аторвастатин значительно снижает количество ЛПНП, а потому существенно замедляет рост бляшки. Таблетки Аторвастатин 20 мг и 40 мг: официальная инструкция по применению взрослым и детям, состав, показания и противопоказания. Купить Аторвастатин таб ппо 20мг №30. Аторвастатин Реневал 90 таблеток по 40 мг для курса лечения гиперхолестеринемии.
Аторвастатин-СЗ
Ингибиторы транспортных белков Ингибиторы транспортных белков например, циклоспорин способны усиливать системное воздействие аторвастатина. Влияние подавления переносчиков печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в клетках печени неизвестно. Если невозможно избежать одновременного назначения этих препаратов, рекомендуется снижение дозы и проведение клинического мониторинга эффективности. При одновременном применении эзетимиба или производных фибровой кислоты с аторвастатином риск развития этих явлений может повышаться. Если невозможно избежать одновременного назначения этих препаратов, необходимо применение минимальной дозы аторвастатина для достижения терапевтической цели, и соответствующий мониторинг пациентов. При этом липидемическое действие комбинации препаратов акторвастатина и колестипола превышало эффект, который дает прием каждого из этих препаратов в отдельности.
Фузидиевая кислота. Исследования взаимодействия аторвастатина и фузидиевой кислоты не проводились. Сообщалось о побочных реакциях со стороны мышц, включая рабдомиолиз, при одновременном приеме аторвастатина и фузидиевой кислоты. Механизм этого взаимодействия не известен. Аторвастатин не следует вводить вместе с фузидиевой кислотой.
При необходимости использования системной фузидиевой кислоты, лечение статинами следует прекратить на весь срок лечения фузидиевой кислотой. Пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если они испытывают какие-либо симптомы мышечной слабости, боль или болезненность. Терапию статинами можно начинать повторно через семь дней после последней дозы фузидиевой кислоты. В исключительных случаях, когда требуется длительный системный прием фузидиевой кислоты, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного введения аторвастатина и фузидиевой кислоты следует рассматривать индивидуально и лечение проводить под тщательным медицинским наблюдением. Колхицин Несмотря на то, что исследования взаимодействия аторвастатина с колхицином не проводились, при одновременном применении аторвастатина с колхицином сообщалось о случаях миопатии, и следует с осторожностью назначать аторвастатин с колхицином.
Влияние аторвастатина на одновременно применяемые лекарственные препараты Дигоксин При одновременном применении в многократных дозах дигоксина и аторвастатина 10 мг, равновесные концентрации дигоксина немного повышаются. Пациентам, принимающим дигоксин, необходимо соответствующее наблюдение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - печеночная недостаточность, холестатическая желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, "припухлость" суставов; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия; частота неизвестна - импотенция. Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия. Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови; нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов , в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина Передозировка: Специфического антидота для лечения передозировки препаратом нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости.
Необходим контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы КФК в сыворотке крови. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие: Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств - производных азола, - и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах см. Ингибиторы изофермента CYP3А4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYP3А4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3А4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффект потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент СYP3А4.
Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов. Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимально эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Дилтиазем Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином, фенитоином, препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения.
Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.
Можно и чем-нибудь другим, но только не грейпфрутовым соком, который усиливает всасывание статина и тем самым увеличивает его концентрацию в крови. Начинают терапию с минимальных доз 10 мг , и через 2, 3 или 4 недели назначают липидограмму. Связано это с тем, что терапевтический эффект начинает проявляться только после двухнедельного приема, достигая максимума к концу месяца.
По липидограмме врач ориентируется, как менять дозировку. От этого зависит и сколько по времени нужно будет его принимать. Инструкция по применению Аторвастатина в справочнике ВИДАЛЬ Взаимодействие с другими препаратами Не будем вдаваться в химические подробности совместимости Аторвастатина с иными лекарственными средствами. Просто следует запомнить, что некоторые антибиотики, противогрибковые, фибраты, ингибиторы цитохрома, никотиновая кислота и Циклоспорин способны привести к повышению концентрации аторвастатина в крови. Такое состояние чревато развитием тяжелой степени миопатии в виде рабдомиолиза.
Станин при совместном применении сам может увеличить содержание в плазме отдельных лекарств, например, Дигоксина, оральных контрацептивов. Другие средства от «плохого» холестерина Колестипол , а также антациды способны приводить к снижению концентрации аторвастатина. При приеме с антикоагулянтами в частности — с Варфарином в начальном периоде лечения повышается свертываемость крови, но в течение 2 недель показатели возвращаются в норму. Остальные наиболее часто сочетаемые препараты Амлодипин, Циметидин, Феназон , не вступают во взаимодействие со статином. Особенности применения Перед назначением Аторвастатина медики пытаются добиться восстановления липидного баланса диетой, физической нагрузкой, снижением массы тела.
В сущности, такая тактика сохраняется и весь период лечения статином. Непосредственно перед первым приемом препарата проводят контроль функции печени. Затем он становится постоянным: через 1,5 недели после начала терапии, через 3 месяца, а потом — каждые полгода и после каждого изменения дозировки. Кроме того, перед началом терапии пересматривают схемы лечения сопутствующих заболеваний. При повышенном давлении, гипотиреозе, ожирении, патологии печени подбирают совместимые лекарственные средства или меняют дозировку применяемых, согласно аннотации.
Также пациентов предупреждают о возможности появления миопатии, в связи с чем о любой мышечной боли они обязаны сообщать лечащему врачу. Минимальный курс лечения рассчитан не на пару дней, и будет длиться столько, сколько скажет специалист. Обычно минимум составляет несколько месяцев. Ведь липидный дисбаланс развивался на протяжении годов или даже десятилетий. И исправлять его тоже придется длительно.
Поэтому вопроса о том, можно ли самостоятельно сделать перерыв, не должно быть: таблетки необходимо пить постоянно. Без перерыва Аторвастатин можно принимать годами, а как долго это придется делать в каждом конкретном случае — подскажет липидограмма.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость неизвестна. Противопоказания активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях сепсис , неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.
Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода при проведении терапии. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе. Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН и с печеночной недостаточностью степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В.
Аторвастатин-СЗ
При применении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой пациент должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Аторвастатин принимают однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день. Первичная гетерозиготная наследственная и полигенная гиперхолестеринемия тип IIа и смешанная гиперлипидемия тип IIb Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки; терапевтический эффект развивается в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста Различие в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, и коррекция дозы не требуется.
Eur Heart J 2003; 24: 1601—10 5. Effects of amlodipine—atorvastatin combination on inflammation markers and insulin sensitivity in normocholesterolemic obese hypertensive patients. Clinical pharmacokinetics of statins. Methods Find Exp Clin Pharmacol. Istvan E. Amlodipine and atorvastatin in atherosclerosis: a review of the potential of combination therapy.
Expert Opinion on Pharmacotherapy. Lennernas H. Clinical pharmacokinetics of atorvastatin. Clin Pharmacokinet. Moghadasian M. Pharmacotherapy of hypercholesterolaemia: statins in clinical practice. Nissen S.
Effect of very high—intensity statin therapy on regression of coronary atherosclerosis. Randomised trial of cholesterol lowering in 4444 patients with coronary heart disease: the Scandinavian Simvastatin Survival Study 4S Lancet. Circulation 2005; 112 17 Suppl.
Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, Cmax достигается в течение 1—2 ч. Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л. В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 —30 ч. Не выводится в ходе гемодиализа.
Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена. У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности Child Pugh Class A — в 4 раза и C max, и AUC , при нарушении функции средней степени выраженности Child Pugh Class B — Cmax в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы. Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa , комбинированная смешанная гиперлипидемия по Фредриксону типы IIb и III , дисбеталипопротеинемия по Фредриксону тип III в качестве дополнения к диете , семейная эндогенная гипертриглицеридемия по Фредриксону тип IV , резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т. Заболевания сердечно-сосудистой системы в т. Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии в т. Ограничения к применению. Заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы, возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Побочные действия.
Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, связанными с приемом аторвастатина, были запор, метеоризм, диспепсия и боль в животе. Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях при терапии аторвастатином: анафилаксия, ангионевротический отек, буллезная сыпь в т. Риск развития миопатии усиливают циклоспорин, фибраты, эритромицин, никотиновая кислота, противогрибковые средства азолы. Гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.
Производственная фармацевтическая компания Renewal занимается разработкой и производством современных, качественных, доступных лекарственных препаратов 2023 Компания Renewal признана лучшим производителем МНН-дженериков в России профессиональным обществом фармацевтов Топ 3 На рынке МНН-дженериков в России По объемам реализации лекарственной продукции на розничном фармацевтическом рынке Российской Федерации.
Аторвастатин вертекс
К противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента – розувастатин и аторвастатин. Самая маленькая дозировка Аторвастатина почти не взаимодействует с другими препаратами, что облегчает лечение. Действующее вещество Аторвастатин: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия.
Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина ХС , холестерина липопротеинов низ кой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности ХС-ЛППП. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови.
При сравнении возможных осложнений и ожидаемой пользы от приема статинов выясняется, что профилактика сердечно-сосудистых заболеваний является намного более важной, чем незначительное повышение риска сахарного диабета. В Европейских рекомендациях по лечению дислипидемии указано, что возможность такого осложнения не должна останавливать врача при подборе статинов, если у пациента есть клинические показания для гиполипидемической терапии.
Статины и функция печени При лечении статинами возможно повышение уровня печеночных трансаминаз — аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотрансферазы АСТ. Чаще всего изменения трансаминаз происходят в печени, уже спровоцированной другими заболеваниями хронический гепатит, алкогольная болезнь печени и проч. В большинстве случаев побочный эффект ограничивается изменениями в лабораторных показателях и не приводит к клиническим признакам заболевания печени. Безопасность статинов подтверждена исследованиями, которые показывают, что препараты можно использовать даже при неалкогольной жировой болезни печени и других хронических заболеваниях в компенсированной стадии. Статины и когнитивные нарушения В медицинской литературе периодически появляются сообщения о негативных влияниях статинов на нервную систему: ухудшение памяти и интеллектуальной функции на фоне приема препаратов. Побочные эффекты связывают со снижением уровня холестерина, который нужен для нормальной работы мозга, а также с угнетением образования и функционирования миелина.
Клинически значимое взаимодействие статинов и других лекарственных средств С момента появления статинов активно стал обсуждаться вопрос о возможном положительном синергизме их влияния на конечные точки при комбинации с антигипертензивными препаратами. По—видимому, именно сочетание амлодипина и аторвастатина является наиболее оптимальным для реализации синергетического взаимодействия [2]. В одном из исследований было показано, что именно комбинация амлодипина и аторвастатина в наибольшей степени обеспечивает не только достижение целевого уровня липидов, но и АД [3,8]. Этому факту есть несколько объяснений. Прежде всего амлодипин и аторвастатин являются несомненными лидерами в своих классах препаратов.
Многие авторы считают, что возможно взаимодействие между амлодипином и статинами на молекулярном уровне, которое приводит к стабилизации атеросклеротической бляшки и обусловливает более выраженное снижение риска коронарных событий [3,8]. Фармакоэкономика статинов. Принципиально важно подчеркнуть, что все вышеизложенное, начиная от снижения уровня липидов и заканчивая стабилизацией и регрессом атеросклеротической бляшки, касалось исключительно оригинального аторвастатина — Липримара компания «Pfizer» , и автоматически экстраполировать эти данные на многочисленные генерики аторвастатина, существующие в России, нельзя. Безусловно, среди них есть и качественные препараты, но свою клиническую и терапевтическую эффективность хотя бы по влиянию на основные, суррогатные точки они должны доказывать в прямых сравнительных исследованиях. В качестве подтверждения вышесказанного о приемуществах Липримара можно привести результататы анализа 80 тыс.
В анализ были включены 61 324 пациента, принимавших Липримар и 19 585 принимавших симвастатин, которые не получали статины в течение 6 месяцев до начала исследования. Первичная конечная точка определялась госпитализацией вследствие инфаркта миокарда, инсульта, микроинсульта транзиторной ишемической атаки , загрудинных болей стенокардия или ишемической болезни сердца, сосудистой патологии или других состояний, требующих кардиохирургических вмешательств, и оценивалась после приема статина в течение минимум 3 месяцев терапии. Различия в клиническом эффекте у больных, принимавших Липримар или симвастатин, были очевидны уже в течение первых 3 месяцев и нарастали соответственно во время дальнейшего периода наблюдения. Литература 1. Current Medical Research and Opinion; 2002; 18, 4: 220—228 2.
Blank R A single—pill combination of amlodipine besylate and atorvastatin calcium.
Другие препараты Аторвастатина были воспроизведены на основе доказательной базы Липримара. Препараты схожи: имеют идентичные показания к применению, дозировки, противопоказания, а также хорошо переносятся организмом. Замену одного препарата на другой можно осуществить в аптеке на основе личных предпочтений и ценовой доступности. Аторвастатин или Аторис: что лучше Аторис — это еще один препарата с Аторвастатином в роли активного вещества. Производится в Словении в дозировках 10 и 20 мг.
Ситуация, аналогичная с Липримаром: препараты схожи по всем терапевтическим показателям. Недостаток Аториса: отсутствие дозировки в 40 мг, из-за чего пациентам, нуждающимся в повышенной дозировке, придется принимать больше таблеток. Например, при необходимости наивысшей дозы в 80 мг придется выпить 8 таблеток по 10 мг или 4 таблетки по 20 мг.