Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки препарата РАНОКАРДУМ® следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, не измельчая, не разламывая и не разжевывая. Ранокардум. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 500 мг №30. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
Ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 30 шт
Способ применения Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, не ломая и не измельчая. Пропуск приема препарата В случае пропуска приема препарата «РАНВЭК» его необходимо принять как можно скорее; Очередную запланированную дозу необходимо принять в соответствии с запланированным графиком. Прекращение приема препарата Терапию препаратом РАНВЭК необходимо прекратить в случае развития у пациента тяжелой инфекции на время, пока не будет обеспечен контроль инфекции. Пациенты с нарушением функции почек Выведение упадацитиниба в значительной степени осуществляется посредством внепочечного клиренса; Пациентам с нарушением функции почек легкой, умеренной или тяжелой степени коррекция дозы препарата не требуется.
Нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка. Редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - кожный зуд, гипергидроз. Редко - аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани Нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия. Редко - острая почечная недостаточность, задержка мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редко - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто - астения. Нечасто - повышенная утомляемость, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные показатели Нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела. Редко - повышение активности "печеночных" ферментов. Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций пациенты с сахарным диабетом, ХСН I-II функционального класса по NYHA или обструктивными заболеваниями дыхательных путей во время лечения другими антиангинальными средствами, при лечении ранолазином имели такую же частоту возникновения побочных реакций.
Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. При применении ранолазина достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии в неделю и потребление нитроглицерина короткого действия в сравнении с плацебо, независимо от пола пациентов. Во время лечения развитие толерантности к ранолазину не происходит. После резкого прекращения приема частота развития приступов стенокардии не увеличивается. Значительно улучшает переносимость физических нагрузок. Для ранолазина зафиксирована зависимость "доза-эффект": при приеме в более высокой дозе антиангинальный эффект был выше, чем при приеме в более низкой дозе. Показатели ЭКГ у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования скорости калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия.
Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QTc относительно исходного уровня в среднем на 2. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QTc была выше. Стабильная стенокардия. Со стороны пищеварительной системы: - часто - запоры, тошнота, рвота; - нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка; - редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта. Со стороны нервной системы: - часто - головокружение, головная боль; - нечасто - заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение; - редко - амнезия, спутанность сознания, потеря сознания, паросмия. Со стороны психики: - нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации; - редко - дезориентация. Со стороны органа зрения: - нечасто - нечеткость зрения, зрительные расстройства. Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: - нечасто - вертиго, шум в ушах; - редко - снижение слуха. Со стороны дыхательной системы: - нечасто - одышка, кашель, носовые кровотечения; - редко - ощущение сдавления в горле.
Эффекты, выявляемые при электрокардиографии У пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечались зависящее от дозы и концентрации ранолазина в плазме крови удлинение интервала QTc около 6 мс при приеме 1000 мг 2 раза в сутки , снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Эти электрокардиографические эффекты являются результатом ингибирования ранолазином скорости быстрого прямого калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, а также ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности степень удлинения QTc была выше. У 3162 пациентов, получавших лечение ранолазином, в рамках 7-дневного холтеровского мониторирования, не было зафиксировано никаких проаритмических эффектов. Клиническая эффективность и безопасность В клинических исследованиях установлена эффективность и безопасность ранолазина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в комбинированной терапии при недостаточной эффективности применения других антиангинальных препаратов. В опорном исследовании CARISA у 823 пациентов в течение 12 недель оценивалась эффективность ранолазина в дозировке 750 мг или 1000 мг два раза в сутки или плацебо, добавленного к стандартной антиангинальной терапии атенололом 50 мг один раз в сутки или амлодипином 5 мг один раз в сутки, или дилтиаземом 180 мг один раз в сутки. Ранолазин продемонстрировал большую эффективность в отношении увеличения продолжительности физических нагрузок. Было выявлено значимое уменьшение частоты приступов стенокардии в неделю и применения нитроглицерина короткого действия по сравнению с плацебо. За весь период терапии не наблюдалось развития толерантности к ранолазину. Не было отмечено повышения частоты приступов стенокардии после резкого прекращения приема препарата.
Аналогично, в клиническом исследовании ERICA, в котором 565 пациентов после рандомизации принимали ранолазин в начальной дозе 500 мг дважды в сутки или плацебо дополнительно к сопутствующей терапии амлодипином 10 мг один раз в сутки в течение 1 недели, затем доза ранолазина была увеличена до 1000 мг два раза в сутки в течение 6 недель. Основное исследование MARISA с участием 191 пациента было проведено с целью определения оптимальной дозы ранолазина 500 мг два раза в сутки, 1000 мг два раза в сутки, 1500 мг два раза в сутки при монотерапии. Исследование продемонстрировало, что ранолазин значительно превосходит плацебо в отношении увеличения продолжительности физических нагрузок, времени до начала приступа стенокардии и времени до появления депрессии сегмента ST на 1 мм для всех трех доз, при этом наблюдалась зависимость эффекта от дозы. В результате исследования MERLIN-T1M1 36, не было обнаружено различий между ранолазином и плацебо в отношении риска смерти от всех причин, внезапной сердечной смерти или частоты возникновения документированных аритмий, сопровождающихся симптомами при добавлении к стандартной медикаментозной терапии включая бета- адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, нитраты, антиагреганты, препараты для понижения уровня липидов и ингибиторы АПФ. В связи с тем, что в контролируемых клинических исследованиях количество пациентов, не относящихся к белой расе, было небольшим, сделать выводы относительно эффективности и безопасности применения ранолазина для этой группы пациентов не представляется возможным. Не было обнаружено статистически значимых различий между группами ранолазина и плацебо по результатам первичной комбинированной конечной точки время до проведения первой реваскуляризации под воздействием ишемии или госпитализации, связанной с ишемией, без проведения реваскуляризации. По данным клинических исследований ранолазин не влияет на общую смертность, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и частоту возникновения аритмий, сопровождающихся симптомами, у пациентов со стабильной стенокардией. Показания к применению Стабильная стенокардия. Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. У пациентов с сочетанием нескольких из вышеперечисленных состояний возможно усиление действия ранолазина, в т.
Прием во время беременности и кормления грудью Беременность Данные о применении ранолазина у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявлена эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли ранолазин с материнским молоком у человека. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить невозможно. Фертильность: Исследования репродуктивной функции на животных не выявили нежелательного влияния ранолазина на фертильность. Данные в отношении влияния ранолазина на фертильность у человека отсутствует. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто - снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Редко - гипонатриемия. Нарушения со стороны психики Нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации.
Редко - дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы Часто - головокружение, головная боль. Нечасто - заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия.
Ранокардум Таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг 60 шт
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. При появлении побочных эффектов, вызванных приемом препарата Ранокардум например, головокружение, тошнота или рвота , необходимо уменьшить разовую дозу до 750 мг. При сохранении симптомов необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг. Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено. Печеночная недостаточность Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо рекомендуется осторожная титрация дозы препарата см. Пожилой возраст Пациентам пожилого возраста требуется осторожная титрация дозы препарата см. У пожилых пациентов вследствие снижения функции почек, связанной с возрастом, может наблюдаться повышенный уровень ранолазина в плазме крови. Низкая масса тела Подбор дозы у пациентов с низкой массой тела следует проводить с осторожностью см. Одновременное применение с ингибиторами изофермента СYРЗА4 и Р-гликопротеина P-gp Пациентам, принимающим умеренные ингибиторы изофермента СYРЗА4 например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин или ингибиторы Р-gр например, верапамил, циклоспорин рекомендуется тщательная и осторожная титрация дозы препарата см. Побочные действия Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов, принимающих препарат Ранокардум, в большинстве случаев характеризуются легкой или средней степенью выраженности и развиваются обычно в течение первых 2 недель применения.
Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением препарата Ранокардум, представлены в соответствии с системно-органной классификацией и с абсолютными значениями частоты. Редко - гипонатриемия. Нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации.
Дополнительными компонентами являются: полисорбат, инъекционная вода, спирт бензиловый.
Форма выпуска Выпускается в таблетированной форме, в виде раствора. Фармакологическое действие Антиаритмическое средство, ингибитор реполяризации. Фармакодинамика и фармакокинетика Основное вещество — амиодарон. Оказывает коронародилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее воздействия.
Под действием лекарственного средства снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, что объясняет антиангинальный эффект. Кордарон тормозит работу альфа-, бета-адренорецепторов сердечно-сосудистой системы, не блокируя их. Амиодарон снижает чувствительность симпатической нервной системы к гиперстимуляции, снижает тонус коронарных артерий, улучшает кровоток, уряжает пульс, усиливает энергетические запасы миокарда, снижает артериальное давление. Антиаритмический эффект достигается влиянием на течение электрофизиологических процессов в миокарде, удлинением потенциала действия миокардиоцитов, увеличением рефрактерного, эффективного периода предсердий, пучка Гиса, АВ узла, желудочков.
Кордарон способен тормозить диастолическую, медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, угнетать атриовентрикулярное проведение, вызывать брадикардию. Структура основного компонента лекарственного средства схожа с тиреоидным гормоном.
Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли ранолазин с материнским молоком у человека. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить невозможно.
Фертильность Исследования репродуктивной функции на животных не выявили нежелательного влияния ранолазина на фертильность. Данные в отношении влияния ранолазина на фертильность у человека отсутствует. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи. Через 2-4 недели доза, при необходимости, может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. При сохранении симптомов необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг. Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено. Печеночная недостаточность Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется осторожная титрация дозы препарата см.
Пожилой возраст Пациентам пожилого возраста требуется осторожная титрация дозы препарата см. У пожилых пациентов вследствие снижения функции почек, связанной с возрастом, может наблюдаться повышенный уровень ранолазина в плазме крови. Низкая масса тела Подбор дозы у пациентов с низкой массой тела следует проводить с осторожностью см. Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина P-gp Пациентам, принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин или ингибиторы P-gp например, верапамил, циклоспорин рекомендуется тщательная и осторожная титрация дозы препарата см.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто — снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Редко — гипонатриемия. Нечасто — тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации. Редко — дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы Часто — головокружение, головная боль. Нечасто — заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия. Редко — амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто — нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто — вертиго, шум в ушах. Редко — снижение слуха. Нечасто — «приливы» крови к лицу, выраженное снижение АД. Редко — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто — одышка, кашель, носовые кровотечения.
Аритмогенный эффект амиодарона наблюдался реже, чем при использовании других антиаритмических средств, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами см. Несмотря на способность удлинять интервал QT, амиодарон проявляет низкую активность в отношении провоцирования желудочковой тахикардии типа «пируэт». Тяжелая брадикардия см. Поэтому совместное применение указанных лекарственных средств с амиодароном не рекомендуется. Если совместная терапия с амиодароном неизбежна, рекомендуется тщательное наблюдение пациента при начале приема софосбувира в сочетании с другими DAA. Пациентов, для которых установлен высокий риск брадиаритмии, необходимо постоянно наблюдать не менее 48 часов в соответствующем стационаре с момент начала комбинированной терапии с софосбувиром. Учитывая длительный период полувыведения амиодарона, также показано соответствующее наблюдение для пациентов, которые прекратили прием амиодарона в течение нескольких последних месяцев и должны начать терапию софосбувиром в комбинации с другим DAA прямого действия.
Пациентов, принимающих препараты от гепатита С с амиодароном, в сочетании с другими препаратами или без них, следует предупреждать о симптомах брадикардии и блокады сердца, им следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении любого из таких симптомов. Гипертиреоз Гипертиреоз может развиваться во время лечения амиодароном или после его отмены в течение нескольких месяцев и, как правило, с несколькими клиническими симптомами, такими как потеря веса, аритмия, стенокардия, застойная сердечная недостаточность; врачу следует проявлять повышенную настороженность для выявления подобных симптомов. Диагноз очевидным образом подтверждается уменьшением содержания ТГГ в сыворотке крови, измеряемого высокочувствительным методом вчТТГ. В такой ситуации терапию амиодароном следует прекратить. Как правило, симптомы исчезают через несколько месяцев после прекращения терапии амиодароном; клиническое улучшение предшествует нормализации результатов анализа функции щитовидной железы. В тяжелых случаях с клиническими проявлениями тиротоксикоза и иногда летальных, требуются неотложные медицинские мероприятия. Терапию следует корректировать индивидуально для каждого пациента: антитиреоидные препараты которые не всегда могут быть эффективны , кортикостероиды и бета-блокаторы. Симптомы со стороны легких Приступы диспноэ или сухой кашель могут быть связаны с легочной токсичностью, например, с развитием интерстициального пневмонита.
Пациентам, у которых наблюдались эпизоды диспноэ после физической нагрузки, как единственный симптом или на фоне ухудшения общего состояния пациента усталость, потеря массы и лихорадка , следует провести рентгенологическое исследование грудной клетки. Следует рассмотреть целесообразность продолжения лечения амиодароном, поскольку интерстициальный пневмонит зачастую обратим при ранней отмене амиодарона клинические симптомы разрешаются в течение 3-4 недель, радиологические изменения и улучшение легочной функции наблюдаются в течение нескольких месяцев. Следует оценить возможность применения кортикостероидов. В очень редких случаях отмечались тяжелые респираторные осложнения, иногда с летальным исходом острый респираторный дистресс-синдром взрослых , как правило, после хирургического вмешательства. Эти осложнения могут развиваться ввиду взаимодействий, связанных с высокой концентрацией кислорода. Симптомы со стороны печени Рекомендуется строгий регулярный контроль функции печени трансаминазы в начале и в ходе лечения амиодароном см. При пероральной терапии могут развиваться острые тяжелая печеночная недостаточность или повреждения печени, иногда с летальным исходом или хронические нарушения функции печени; в связи с этим рекомендуется снизить дозу амиодарона или прекратить лечение препаратом, если уровень трансаминазы превышает норму более чем в 3 раза. Клинические и биологические симптомы хронической печеночной недостаточности при пероральной терапии могут быть легкими по степени тяжести увеличении пенсии, повышение уровня аминотрансфераз в 5 раз выше нормы и обратимыми при отмене лечения препаратом, однако сообщалось также и о летальных исходах.
Тяжелые кожные реакции Угрожающие жизни или даже фатальные кожные реакции в форме синдрома Стивенса- Джонсона, токсического эпидермального некролиза. При наличии симптомов или признаков таких реакций например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой терапию амиодароном следует немедленно прекратить.
Ранокардум Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг 30 шт
Космическая цена. Достоинства: Эффект есть. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой. Таблетки пролонгир. высвобождения МОНОКОРД РЕТАРД. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании МОНОКОРД РЕТАРД, MAXPHARMA BALTIJA UAB, произведено INTAS. Форма выпуска, упаковка и состав Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, однородного фиолетового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "а15" на одной стороне.
Ранокардум таб. п/плен. обол. пролонг. высвобожд. 500мг №30
Капсулы с пролонгированным высвобождением. Ранокардум. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 500 мг №30. Однакапсула с пролонгированным высвобождением содержит 80 мг триметазидина дигидрохлорида.
10 препаратов от аритмии, которые назначают чаще всего
При применении препарата РАНОКАРДУМ® у пациентов с несколькими из вышеперечисленных факторов необходим регулярный мониторинг состояния с целью раннего выявления побочных эффектов, при необходимости может потребоваться снижение дозы или отмена препарата. EphMRA: C1Dпрепараты для коронарной терапии, исключая антагонисты кальция и нитриты. Форма выпуска: таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой. Следует с осторожностью применять препарат РАНВЭК у пациентов, получающих длительное лечение мощными ингибиторами CYP3A. Инструкция по применению для Ранокардум таблетки с пролонгированным высвобождением п/о плен. Существуют определенные соображения для формирования препарата с пролонгированным высвобождением.
Депренорм® МВ
Откройте для себя препарат Армадин® с пролонгированной лекарственной формой, обеспечивающей равномерное высвобождение активного вещества в течение 20 часов. Капсулы с пролонгированным высвобождением. Купить ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 60 шт в Нижнем Новгороде.
Предуктал ОД 80 мг капсулы с пролонгированным высвобождением 30 шт
Риск острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием снижение клубочковой фильтрации. Необходимо контролировать функцию почек в начале лечения. При гипертензии, если предыдущая терапия диуретическими средствами послужила причиной дефицита натрия, рекомендуется прекратить применение диуретических средств за 3 дня до начала лечения ингибиторами АКФ и, при необходимости, снова начать прием без калийсберегающих диуретиков или же можно назначить лечение с низкой начальной дозы ингибитора АКФ и увеличивать дозу постепенно. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, лечение необходимо начинать с очень низких доз ингибитора АКФ, желательно после снижения доз, без калийсберегающих диуретиков.
У всех пациентов, в течение первых недель лечения ингибиторами АКФ необходимо проводить контроль функции почек уровень креатинина в плазме крови. Другие препараты, вызывающие гипокалиемию: - глюко- и- минерало кортикостероиды системные - тетракозактид - стимулирующие слабительные средства Увеличивается риск возникновения гипокалиемии аддитивный эффект ,в связи с чем необходимо тщательно контролировать и регулировать уровень калия в плазме крови. У пациентов, одновременно принимающих наперстянку, необходимо принимать препарат с осторожностью.
Такие пациенты должны принимать его без стимулирующих слабительных средств. Баклофен повышает антигипертензивный эффект. Необходимо выпивать большое количество воды; в начале лечения необходимо проводить систематический контроль функции почек.
Гипокалиемия повышает риск развития токсического действия наперстянки; при одновременном применении необходимо контролировать и регулировать уровень калия в плазме крови и проводить ЭКГ, при необходимости — изменить лечение. Комбинации, которые следует учесть Калийсберегающие диуретики амилорид, спиронолактон, триамтерен. Эти комбинации полезны некоторым пациентам, но могут вызвать возникновение гипокалиемии или гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом.
Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, ЭКГ, при необходимости — изменить лечение. У пациентов с дигидратацией из-за диуретиков, особенно при приеме высоких доз йодсодержащих контрастных веществ, повышается риск развития острой почечной недостаточности; необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств. Имипрамин-подобные антидепрессанты, нейролептики увеличивают выраженность антигипертензивного эффекта и повышают риск развития ортостатической гипотензии аддитивный эффект.
Соли кальция увеличивают риск возникновения гиперкальциемии в результате снижения выделения кальция с мочой.
Выбор современного нейропротекторного препарата как базовая стратегия в терапии хронических цереброваскулярных заболеваний. Медицинский совет. Хананов Э. Романова О. Все права защищены. Информация для специалистов.
Ингибиторы P-gp например, циклоспорин, верапамил повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором Р-gр средней силы действия и слабым ингибитором изофермента СYР3А4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов Р-gр или изофермента СYР3А4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью Р-gр, может быть увеличено. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента СYР2D6 например, пропафенон и флекаииид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Во время назначения совместно с субстратами изофермента СYР2В6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность.
Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы. Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус. Препараты, удлиняющие интервал QTC Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол, мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин, доксепин, амитриптилин. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с мощным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки увеличивает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза. Коррекции дозы не требуется.
При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться уменьшение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента СYРЗА4 ловастатин , может потребоваться уменьшение дозы. Субстраты транспортера органических катионов-2 ОСТ2 При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличивается в 1,4 и в 1,8 раз, соответственно. Возможно повышение концентрации в плазме крови других субстратов ОСТ2, включая пиндолол и варениклин, при одновременном применении с ранолазином. Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, необходимо регулярно проводить мониторинг состояния функции почек на фоне терапии ранолазином. Печеночная недостаточность Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется титрование дозы.
Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов. Низкая масса тела Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, так как случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще. Хроническая сердечная недостаточность Подбор дозы для пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней или тяжелой степени III-IV функционального класса по классификации NYНА следует проводить с осторожностью. Необходимо проводить частый мониторинг развития побочных эффектов, при необходимости дозу препарата следует уменьшить или отменить лечение. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QТ в анамнезе, наличием удлинения интервала QТ в семейном анамнезе, пациентов с известным приобретенным удлинением интервала QТ, а также пациентов, получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QТ. Недостаточная активность изофермента СYР2В6 Риск увеличения частоты возникновения побочных эффектов в указанных группах повышается у пациентов с недостаточной активностью изофермента СYР2D6 пациенты с "медленным" метаболизмом по сравнению с пациентами с нормальной способностью к метаболизации изофермента СYР2D6 пациенты с "быстрым" метаболизмом.
Меры предосторожности разработаны с учетом риска для пациентов с "медленным" метаболизмом изофермента СYР2D6 и являются необходимыми в случае, если статус метаболизма изофермента СYР2D6 неизвестен. Для пациентов с "быстрым" метаболизмом изофермента СYР2D6 нет необходимости в таких мерах предосторожности. Влияние на способность управлять трансп.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 500 мг, 750 мг и 1000 мг Одна таблетка содержит активные вещества - ранолазина 500 мг, 750 мг или 1000 мг, вспомогательные вещества: метакриловой кислоты сополимер тип С Eudragit L100-55 , целлюлоза микрокристаллическая РН 101 , гипромеллоза НРМС 5cps , натрия гидроксид, вода очищенная, магния стеарат, оболочка: Опадрай оранжевый 04В530005, макрогол полиэтиленгликоль 400 , спирт изопропиловый 1, метиленхлорид 1 1 - Удаляется в процессе производства Описание Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, ровные с обеих сторон для дозировки 500 мг. Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне и ровные с другой стороны для дозировок 750 и 1000 мг. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.
Прочие кардиотонические препараты.
Ранокардум - инструкция по применению
Ранокардум таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер №60. Инструкция по применению Ранокардум 500мг 60 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой. 500мг 60шт по цене 2625 руб. в Москве и по РФ, отпуск Ранокардум таблетки с пролонг. высвобожд. п/о плен.
РАНВЭК (Runvak)
Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов например тошнота, головокружение может также увеличиваться с повышением концентрации ранолазина в плазме крови. Влияние ранолазина на другие ЛС. In vitro ранолазин является ингибитором OCT2. Одновременное лечение кетоконазолом 200 мг 2 раза в сутки повышает AUC ранолазина в 3—3,9 раза. Грейпфрутовый сок также является сильным ингибитором изофермента CYP3A4. Для пациентов, получающих лечение дилтиаземом и другими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например эритромицин, флуконазол рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может потребоваться снижение дозы ранолазина. У пациентов, принимающих умеренные ингибиторы CYP3A, включая дилтиазем, верапамил, эритромицин, флуконазол и грейпфрутовый сок или грейпфрутсодержащие продукты, необходимо ограничить ежедневную дозу ранолазина до 500 мг 2 раза в сутки.
Индукторы изофермента CYP3A4. Не следует начинать прием ранолазина пациентам, получающим лечение индукторами изофермента CYP3A4 рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, Зверобой продырявленный Hypericum perforatum. Не следует принимать ранолазин пациентам, получающим лечение индукторами CYP3A, такими как рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, Зверобой продырявленный Hypericum perforatum. Ингибиторы изофермента CYP2D6. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с сильным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки повышает среднюю C ss ранолазина в плазме крови примерно в 1,2 раза. Коррекция дозы не требуется.
Корректировка дозы ранолазина у пациентов, принимающих ингибиторы CYP2D6, не требуется. Ингибиторы P-gp например циклоспорин, верапамил повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Верапамил 120 мг 3 раза в сутки повышает C ss ранолазина в 2,2 раза. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрация дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является умеренным ингибитором P-gp и может увеличивать концентрацию субстратов P-gp в плазме крови. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено. Одновременное применение ранолазина и ингибиторов P-gp, таких как циклоспорин, может приводить к повышению концентрации ранолазина.
Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, такими как циклоспорин, при одновременном применении с ранолазином рекомендуется титрация дозы ранолазина на основании клинического ответа пациентов. Субстраты изофермента CYP2D6. Имеются данные, что ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. Прием ранолазина по 750 мг 2 раза в день повышает концентрацию метопролола в плазме крови в 1,8 раза. Поэтому при одновременном применении с ранолазином может усиливаться действие метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например пропафенон и флекаинид, в меньшей степени — трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие чего может потребоваться снижение дозы этих ЛС. У экстенсивных метаболизаторов декстрометорфана — субстрата CYP2D6 — ранолазин частично ингибирует образование основного метаболита — декстрорфана. Экспозиция CYP2D6 субстратов, таких как трициклические антидепрессанты и нейролептики, может быть увеличена при совместном применении с ранолазином, и могут потребоваться более низкие дозы этих ЛС.
Субстраты изофермента CYP2B6. Потенциал к ингибированию изофермента CYP2B6 не установлен. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1,5 раза при одновременном применении дигоксина и ранолазина. Поэтому необходим контроль концентрации дигоксина в начале и после окончания терапии с применением ранолазина. Плазменные концентрации ранолазина значимо не изменяются при совместном применении с дигоксином в дозе 0,125 мг 1 раз в день. ЛС, транспортируемые P-gp субстраты P-gp.
Одновременное применение ранолазина и дигоксина приводит к увеличению экспозиции дигоксина. Возможно, будет необходима корректировка дозы дигоксина. Субстраты изофермента CYP3A4. Метаболизм и клиренс симвастатина в высокой степени зависят от изофермента CYP3A4. Прием ранолазина по 1000 мг 2 раза в день повышает концентрацию лактона симвастатина и симвастатиновой кислоты в плазме крови приблизительно в 2 раза. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться снижение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля.
Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , может потребоваться корректировка дозы.
Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. Клиническим свидетельством ингибирования позднего натриевого тока под действием ранолазина является значительное укорочение интервала QTc QTc - корригированное значение интервала QT с учетом частоты сердечных сокращений ЧСС и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала QT пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A AKPQ. Эти эффекты препарата не зависят от изменений ЧСС, артериального давления АД или от степени расширения сосудов. Эффекты, выявляемые при электрокардиографии У пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечались зависящее от дозы и концентрации ранолазина в плазме крови удлинение интервала QTc около 6 мс при приеме 1000 мг 2 раза в сутки , снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Эти электрокардиографические эффекты являются результатом ингибирования ранолазином скорости быстрого прямого калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, а также ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности степень удлинения QTc была выше.
У 3162 пациентов, получавших лечение ранолазином, в рамках 7-дневного холтеровского мониторирования, не было зафиксировано никаких проаритмических эффектов. Клиническая эффективность и безопасность В клинических исследованиях установлена эффективность и безопасность ранолазина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в комбинированной терапии при недостаточной эффективности применения других антиангинальных препаратов. В опорном исследовании CARISA у 823 пациентов в течение 12 недель оценивалась эффективность ранолазина в дозировке 750 мг или 1000 мг два раза в сутки или плацебо, добавленного к стандартной антиангинальной терапии атенололом 50 мг один раз в сутки или амлодипином 5 мг один раз в сутки, или дилтиаземом 180 мг один раз в сутки. Ранолазин продемонстрировал большую эффективность в отношении увеличения продолжительности физических нагрузок. Было выявлено значимое уменьшение частоты приступов стенокардии в неделю и применения нитроглицерина короткого действия по сравнению с плацебо. За весь период терапии не наблюдалось развития толерантности к ранолазину. Не было отмечено повышения частоты приступов стенокардии после резкого прекращения приема препарата.
Аналогично, в клиническом исследовании ERICA, в котором 565 пациентов после рандомизации принимали ранолазин в начальной дозе 500 мг дважды в сутки или плацебо дополнительно к сопутствующей терапии амлодипином 10 мг один раз в сутки в течение 1 недели, затем доза ранолазина была увеличена до 1000 мг два раза в сутки в течение 6 недель. Основное исследование MARISA с участием 191 пациента было проведено с целью определения оптимальной дозы ранолазина 500 мг два раза в сутки, 1000 мг два раза в сутки, 1500 мг два раза в сутки при монотерапии. Исследование продемонстрировало, что ранолазин значительно превосходит плацебо в отношении увеличения продолжительности физических нагрузок, времени до начала приступа стенокардии и времени до появления депрессии сегмента ST на 1 мм для всех трех доз, при этом наблюдалась зависимость эффекта от дозы. В результате исследования MERLIN-T1M1 36, не было обнаружено различий между ранолазином и плацебо в отношении риска смерти от всех причин, внезапной сердечной смерти или частоты возникновения документированных аритмий, сопровождающихся симптомами при добавлении к стандартной медикаментозной терапии включая бета- адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, нитраты, антиагреганты, препараты для понижения уровня липидов и ингибиторы АПФ. В связи с тем, что в контролируемых клинических исследованиях количество пациентов, не относящихся к белой расе, было небольшим, сделать выводы относительно эффективности и безопасности применения ранолазина для этой группы пациентов не представляется возможным. Не было обнаружено статистически значимых различий между группами ранолазина и плацебо по результатам первичной комбинированной конечной точки время до проведения первой реваскуляризации под воздействием ишемии или госпитализации, связанной с ишемией, без проведения реваскуляризации. По данным клинических исследований ранолазин не влияет на общую смертность, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и частоту возникновения аритмий, сопровождающихся симптомами, у пациентов со стабильной стенокардией.
Показания к применению Стабильная стенокардия. Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. У пациентов с сочетанием нескольких из вышеперечисленных состояний возможно усиление действия ранолазина, в т. Прием во время беременности и кормления грудью Беременность Данные о применении ранолазина у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявлена эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли ранолазин с материнским молоком у человека.
Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить невозможно. Фертильность: Исследования репродуктивной функции на животных не выявили нежелательного влияния ранолазина на фертильность. Данные в отношении влияния ранолазина на фертильность у человека отсутствует. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто - снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Редко - гипонатриемия. Нарушения со стороны психики Нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации.
В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QTc была выше.
Стабильная стенокардия. Со стороны пищеварительной системы: - часто - запоры, тошнота, рвота; - нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка; - редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта. Со стороны нервной системы: - часто - головокружение, головная боль; - нечасто - заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение; - редко - амнезия, спутанность сознания, потеря сознания, паросмия. Со стороны психики: - нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации; - редко - дезориентация. Со стороны органа зрения: - нечасто - нечеткость зрения, зрительные расстройства. Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: - нечасто - вертиго, шум в ушах; - редко - снижение слуха. Со стороны дыхательной системы: - нечасто - одышка, кашель, носовые кровотечения; - редко - ощущение сдавления в горле.
Со стороны обмена веществ: - нечасто - снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: - нечасто - кожный зуд, гипергидроз; - редко - холодный пот, кожная сыпь. Аллергические реакции: - редко - аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы: - нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов. Со стороны мочевыделительной системы: - нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия; - редко - острая почечная недостаточность. Со стороны половой системы: - редко - эректильная дисфункция. Со стороны лабораторных показателей: - нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела; - редко - повышение активности печеночных ферментов.
Общие реакции: - часто - астения; - нечасто - усталость, периферические отеки. Ранолазин является субстратом цитохрома CYP3A4.
Особенно это касается тех, что нужно принимать по графику, который иногда довольно тяжело соблюдать. Кроме того, пролонгированные препараты почти исключают риск неправильного применения и нарушения дозировки.
Подобное постепенное действие обеспечивается за счет особой структуры таблетки, ее «устройства»: она либо многослойная, либо покрыта составом, задерживающим выход активных веществ. То есть, это может быть с матричным заполнителем или внутри пилюли находится ядро с лекарствами, а покрывает его оболочка, представляющая собой специальную проницаемую систему, контролирующую и регулирующую скорость их высвобождения. Благодаря такому механизму, активное вещество в нужной концентрации задерживается в крови, а значит, обеспечивает терапевтический эффект необходимое время. Еще одно преимущество подобных таблеток: они не раздражают ЖКТ, так как не распадаются в нем, а набухают или сохраняют свою форму и медленно растворяются.
Выводятся они в виде массы с порами, заполненными жидкостью, то есть попросту вымываются.