Принимая некоторые боли препараты с валсартан / гидрохлортиазид может привести к снижению функции почек и почечная недостаточность. Valsartan and hydrochlorothiazide побочные эффекты. Помимо необходимых эффектов лекарство может вызывать некоторые нежелательные эффекты. Валсартан имеет очень большое сродство к рецепторам ангиотензина.
Сартаны последнего поколения
Medical uses[ edit ] High blood pressure[ edit ] Valsartan and hydrochlorothiazide are both medications indicated as initial therapy for high blood pressure. When high blood pressure is not effectively controlled on a single medication they can be used in a combination. In the event of an overdose people may experience severe hypotension , electrolyte imbalances or abnormal heart rhythms.
Кроме непосредственно снижения давления симптоматического , важно влиять и на причину его повышения: например, лечить атеросклероз если такая болезнь есть , проводить профилактику вторичных заболеваний — инфаркта, нарушения мозгового кровообращения и др. Антагонисты кальция Верапамил, Амлодипин, Дилтиазем Препараты, которые назначают при гипертонии Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии стойкого повышения давления любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов. Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии. Таблетки при длительном приеме дают хороший терапевтический эффект без развития каких-либо нежелательных последствий и синдрома отмены.
При применении комбинации следует учитывать способность тиазидных диуретиков вызывать гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз, а также усугублять имеющуюся гипонатриемию.
Гипонатриемия в этих случаях редко сопровождается неврологической симптоматикой. Необходим регулярный контроль содержания натрия в плазме крови. У пациентов, получающих тиазидные диуретики, в т. Стеноз почечной артерии У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием комбинации может сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов данную комбинацию следует применять с осторожностью. Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме комбинации у пациентов с аортальным или митральным стенозом и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У пациентов с нарушением функции почек при приеме комбинации требуется периодический мониторинг концентрации калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Нарушение функции печени У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренными 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза препарат комбинацию следует применять с осторожностью. Обследование пациентов с недостаточностью кровообращения и пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно включать исследование функции почек.
Системная красная волчанка Имеются сообщения об обострении и ухудшении течения заболеваний соединительной ткани например, системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии сопутствующих нарушений обмена кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах. До проведения исследования паращитовидных желез необходимо отменить прием тиазидных диуретиков. Реакции гиперчувствительности Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе.
У некоторых пациентов из этой группы возникал ранее ангионевротический отек на фоне приема других лекарственных средств, в т. При развитии ангионевротического отека комбинацию следует немедленно отменить, дальнейшее применение комбинации противопоказано. Реакции фоточувствительности При приеме тиазидных диуретиков сообщалось о развитии реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности рекомендуется прекратить прием комбинации. В случае необходимости возобновления приема диуретика необходимо избегать воздействия УФ излучения. Острый приступ закрытоугольной глаукомы На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Фактором риска острого развития закрытоугольной глаукомы могу быть данные анамнеза об аллергических реакциях на сульфаниламид и пенициллин. Симптомы: внезапное начало, резкое снижение зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии.
Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Дополнительное медикаментозное или хирургической лечение может потребоваться, если внутриглазное давление после отмены препарата не снижается. Результаты допинг-контроля Гидрохлоротиазид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Поскольку на фоне терапии данной комбинацией возможны головокружение или обморок, с осторожностью следует применять у пациентов, которые занимаются управлением транспортных средств и другими потенциально опасными видами деятельности. Беременность и лактация Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания.
Теофиллин Теофиллин усиливает действие диуретиков. Немеланомный рак кожи В двух фармакоэпидемиологических исследованиях, выполненных с использованием данных Датского Национального Регистра Рака, была продемонстрирована связь между приемом гидрохлоротиазида и повышенным риском развития немеланомного рака кожи НМРК - базальноклеточной карциномы и плоскоклеточной карциномы.
Риск развития НМРК возрастал при увеличении суммарной дозы гидрохлоротиазида. Возможным механизмом развития НМРК является фотосенсибилизирующее действие гидрохлоротиазида. Пациенты, принимающие гидрохлоротиазид в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными препаратами, должны быть осведомлены о риске развития НМРК. Таким пациентам рекомендуется регулярно осматривать кожные покровы с целью выявления любых новых подозрительных поражений, а также изменений уже имеющихся поражений кожи. Обо всех подозрительных изменениях кожи следует незамедлительно сообщать врачу. Подозрительные участки кожи должны быть обследованы специалистом. Для уточнения диагноза может потребоваться гистологическое исследование биоптатов кожи. С целью минимизации риска развития НМРК пациентам следует рекомендовать соблюдать профилактические меры, такие как ограничение воздействия солнечного света и УФ-лучей, а также использование соответствующих защитных средств.
У пациентов с немеланомным раком кожи в анамнезе рекомендуется пересмотреть целесообразность применения гидрохлоротиазида. При применении тиазидных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или печеночной энцефалопатией применение тиазидов противопоказано. В случае появления симптомов энцефалопатии прием препарата следует немедленно прекратить. У пациентов с нарушениями функции почек гидрохлоротиазид может вызывать азотемию. При почечной недостаточности возможна кумуляция гидрохлоротиазида. У пациентов со сниженной функцией почек необходим периодический контроль клиренса креатинина. Первичный гиперальдостеронизм Препарат не эффективен для лечения пациентов с артериальной гипертензией с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.
Изменения содержания электролитов в сыворотке крови Тиазидные диуретики из-за способности снижать содержание калия и магния в сыворотке крови должны с осторожностью применяться у пациентов с состояниями, сопровождающимися водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающейся потерей солей, и преренальным кардиогенным нарушением функции почек. Перед началом применения препарата необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Всем пациентам, принимающим лекарственные средства, содержащие тиазидные диуретики, необходим регулярный контроль содержания электролитов в сыворотке крови, в особенности калия. Гипокалиемия повышает риск развития нарушений сердечного ритма в т. Гипокалиемия представляет наибольшую опасность для следующих групп пациентов: лица пожилого возраста, пациенты, одновременно получающие терапию антиаритмическими и неантиаритмическими препаратами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ, пациенты с нарушениями функции печени, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью. Кроме того, к группе повышенного риска относятся пациенты с увеличенным интервалом QT. При этом не имеет значения, вызвано это увеличение врожденными причинами или действием лекарственных средств. Во всех описанных выше случаях необходимо избегать риска развития гипокалиемии и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Первое измерение содержания ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение. Гипокалиемию можно корректировать применением калийсодержащих препаратов или приемом пищевых продуктов, богатых калием сухофрукты, фрукты, овощи. Гипонатриемия в этих случаях редко сопровождается неврологической симптоматикой. Необходим регулярный контроль содержания натрия в сыворотке крови. Обследование пациентов с хронической сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно включать исследование функции почек. Системная красная волчанка Имеются сообщения о развитии обострения и ухудшении течения заболеваний соединительной ткани например, системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид , могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах. В случае появления симптомов прием препарата следует немедленно прекратить. Перед исследованием функции паращитовидных желез следует прекратить прием препарата. У пациентов с ишемической болезнью сердца, выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных артерий применять препарат следует с особой осторожностью. Тиазидные диуретики могут снижать количество йода, связанного с белками плазмы крови, без проявления признаков нарушения функции щитовидной железы. Реакции повышенной чувствительности Возникновение реакций повышенной чувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе.
Реакции фоточувствительности При приеме тиазидных диуретиков сообщалось о развитии реакций фоточувствительности. В случае необходимости возобновления приема диуретика необходимо избегать воздействия ультрафиолетового излучения. Острый приступ закрытоугольной глаукомы На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Фактором риска острого развития закрытоугольной глаукомы могут быть анамнестические данные об аллергических реакциях на сульфаниламид и пенициллин. Симптомы: внезапное начало, резкое снижение зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченая закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Дополнительное медикаментозное или хирургическое лечение может потребоваться, если внутриглазное давление после отмены препарата не снижается.
Результаты допинг-контроля Гидрохлоротиазид может давать положительные результаты при проведении допинг-контроля. Влияние на способность управлять трансп. Упаковка: По 5, 7, 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5, 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
США вслед за ЕС отзывает валсартан с опасной примесью
| Ко-Валсартан | Валсартан+Гидрохлортиазид Озон таблетки покрытые оболочкой 160мг+12,5мг №90 в Москве в аптеках Столички по цене от 821 рублей. |
| Экспертиза валсартана. Жить здорово! Фрагмент выпуска от 05.12.2018 | Подробная инструкция по применению Валсартан+Гидрохлортиазид-Акрихин Показания и противопоказания к применению дешевые аналоги настоящие отзывы от покупателей. |
| Валсартан / гидрохлортиазид | FDA объявляет о добровольном отзыве валсартана трех производителей, в продуктах которых обнаружен N-нитрозодиметиламин (NDMA). |
| Valsartan+Hydrochlorothiazide :: active substance, pharm group, which drugs include | Find everything you need to know about Hydrochlorothiazide And Valsartan (Diovan HCT), including what it is used for, warnings, reviews, side effects, and interactions. |
Место блокаторов рецепторов к ангиотензину в лечении артериальной гипертензии. Ответы на вопросы.
При необходимости совместного применения валсартана и НПВП перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения. Действующее вещество: Амлодипин+Валсартан+Гидрохлортиазид. от 563руб. от 19руб. за 1 шт в 721 аптеке в 28 интернет-аптеках. действующие вещества: амлодипин, валсартан, гидрохлортиазид. While the efficacy and safety of the valsartan/hydrochlorothiazide combination as sequential therapy is well established, the use of the combination as first-line treatment is less well documented. Валсартан + Гидрохлоротиазид (Valsartan + Hydrochlorothiazide) инструкция — применение, состав, показания и противопоказания, механизм действия, свойства, побочные эффекты. Напомним, что в июле этого года в субстанции валсартан, изготовленной на китайском предприятии «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко.
В Европейском Союзе срочно отзывают валсартан
The use of hydrochlorothiazide for other indications e. Evidence of fetotoxicity in rabbits included increased numbers of late resorptions with resultant increases in total resorptions, post-implantation losses, and decreased number of live fetuses. Valsartan is present in rat milk. Hydrochlorothiazide is present in human breast milk. Because of the potential for serious adverse reactions in breastfed infants, advise a nursing woman that breastfeeding is not recommended during treatment with valsartan and hydrochlorothiazide. No overall difference in the efficacy or safety of valsartan-hydrochlorothiazide was observed between these patients and younger patients, but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.
No dosing recommendations can be provided for patients with severe liver disease. Hydrochlorothiazide Minor alterations of fluid and electrolyte balance may precipitate hepatic coma in patients with impaired hepatic function or progressive liver disease. The most likely manifestations of overdosage would be hypotension and tachycardia; bradycardia could occur from parasympathetic vagal stimulation. Depressed level of consciousness, circulatory collapse and shock has been reported. If symptomatic hypotension should occur institute supportive treatment.
Valsartan is not removed from the plasma by dialysis. The degree to which hydrochlorothiazide is removed by hemodialysis has not been established. The most common signs and symptoms observed in patients are those caused by electrolyte depletion hypokalemia, hypochloremia, hyponatremia and dehydration resulting from excessive diuresis. If digitalis has also been administered, hypokalemia may accentuate cardiac arrhythmias. These no adverse effect doses in rats and marmosets, respectively, represent 46.
Its empirical formula is C24H29N5O3, its molecular weight is 435. It is soluble in ethanol and methanol and slightly soluble in water. Hydrochlorothiazide, USP is a white, or practically white, practically odorless, crystalline powder. It is slightly soluble in water; freely soluble in sodium hydroxide solution, in n-butylamine, and in dimethylformamide; sparingly soluble in methanol; and insoluble in ether, in chloroform, and in dilute mineral acids. Hydrochlorothiazide is chemically described as 6-chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide.
Hydrochlorothiazide is a thiazide diuretic. The inactive ingredients of the tablets are colloidal silicon dioxide, crospovidone, hydroxypropyl methylcellulose, red iron oxide, yellow iron oxide, black iron oxide, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polyethylene glycol, talc, and titanium dioxide. Angiotensin II is the principal pressor agent of the renin-angiotensin system, with effects that include vasoconstriction, stimulation of synthesis and release of aldosterone, cardiac stimulation, and renal reabsorption of sodium. Valsartan blocks the vasoconstrictor and aldosterone secreting effects of angiotensin II by selectively blocking the binding of angiotensin II to the AT1 receptor in many tissues, such as vascular smooth muscle and the adrenal gland. Its action is therefore independent of the pathways for angiotensin II synthesis.
There is also an AT2 receptor found in many tissues, but AT2 is not known to be associated with cardiovascular homeostasis. Valsartan has much greater affinity about 20,000-fold for the AT1 receptor than for the AT2 receptor. The primary metabolite of valsartan is essentially inactive with an affinity for the AT1 receptor about one 200th that of valsartan itself. Blockade of the renin-angiotensin system with ACE inhibitors, which inhibit the biosynthesis of angiotensin II from angiotensin I, is widely used in the treatment of hypertension. Whether this difference has clinical relevance is not yet known.
Valsartan does not bind to or block other hormone receptors or ion channels known to be important in cardiovascular regulation. Blockade of the angiotensin II receptor inhibits the negative regulatory feedback of angiotensin II on renin secretion, but the resulting increased plasma renin activity and angiotensin II circulating levels do not overcome the effect of valsartan on blood pressure. Thiazides affect the renal tubular mechanisms of electrolyte reabsorption, directly increasing excretion of sodium and chloride in approximately equivalent amounts. Indirectly, the diuretic action of hydrochlorothiazide reduces plasma volume, with consequent increases in plasma renin activity, increases in aldosterone secretion, increases in urinary potassium loss, and decreases in serum potassium. The renin-aldosterone link is mediated by angiotensin II, so coadministration of an angiotensin II receptor antagonist tends to reverse the potassium loss associated with these diuretics.
The mechanism of the antihypertensive effect of thiazides is unknown. No information on the effect of larger doses is available. Removal of the negative feedback of angiotensin II causes a 2- to 3-fold rise in plasma renin and consequent rise in angiotensin II plasma concentration in hypertensive patients. Minimal decreases in plasma aldosterone were observed after administration of valsartan; very little effect on serum potassium was observed.
В США в 2016 году он был выписан более 8 млн раз, что позволило ему войти в топ 100 самых назначаемых препаратов. Сегодня валсартан синтезируют различные производители. В валсартане, произведенном китайской компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикалс» , была обнаружена примесь с потенциально канцерогенным эффектом NDMA N-нитрозодиметиламин. В настоящее время лекарственные препараты с содержанием китайского валсартана отозваны как в США, так и в странах Евросоюза.
В июле этого года FDA опубликовало список загрязненных и подлежащих отзыву препаратов , а также препаратов, которые безопасны. Росздравнадзор сообщил о том, что препараты валсартана с содержанием активной субстанции, произведенной компанией Zhejiang Huahai Pharmaceuticals, отозваны, при этом, на российском рынке в легальном обращении остаются валсартан-содержащие препараты на основе субстанций других производителей. Чтобы разобраться в том, что же происходит с валсартан-содержащими препаратами на самом деле, мы обратились к профессору, доктору медицинских наук, Генеральному секретарю Евразийской Ассоциации Терапевтов Александру Григорьевичу Арутюнову. Есть ли на рынке России таблетки, которым все же можно доверять? Все они предназначены для терапии кардиологических заболеваний.
Специфический блокатор AT1 ангиотензин II рецепторов, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой калия в дистальных канальцах натрий обменивается на калий , гидрокарбонатов и фосфатов.
Практически не влияет на КОС натрий выводится либо вместе с ионами хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе — хлора. Повышает выведение магния; задерживает в организме ионы кальция и ураты. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч.
Все права защищены. Полное или частичное копирование материалов запрещено. При согласованном использовании материалов сайта необходима ссылка на ресурс.
U.S. Food and Drug Administration
Если пациент принимает валсартан или участвует в клиническом исследовании с участием данной молекулы необходимо использовать валсартан, свободный от данной примеси. Hydrochlorothiazide and valsartan combination is used alone or with other medicines to treat high blood pressure (hypertension). Твердая лекарственная форма содержит валсартан, амлодипин, гидрохлортиазид и фармацевтически приемлемые добавки и выполнена в виде двухслойной таблетки.
Комбисарт Н таблетки
Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах. Реакции гиперчувствительности Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. Прием препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин запрещено. Острый приступ закрытоугольной глаукомы На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Фактором риска острого развития закрытоугольной глаукомы могут быть анамнестические данные об аллергических реакциях на сульфаниламид и пенициллин. Симптомы: внезапное начало, резкое снижение зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения.
В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Дополнительное медикаментозное или хирургическое лечение может потребоваться, если внутриглазное давление после отмены препарата не снижается. Гидрохлоротиазид может давать положительные результаты при проведении допинг- контроля. С осторожностью Меры предосторожности Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II или ингибиторами АПФ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других лекарственных средств, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови например, гепарин. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, с состояниями, сопровождающимися водно-электролитными нарушениями: нефропатии сопровождающейся потерей солей, и преренальным кардиогенным нарушением функции почек, у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гипонатриемией, гипокальциемией. Противопоказания Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида, или любому другому компоненту препарата; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - тяжелые нарушения функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью ; - анурия, тяжелые нарушения функции почек КК Способ применения и дозы Перед началом терапии препаратом Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин необходимо скорректировать водно-электролитные нарушения см. Препарат Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин принимают внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке I раз в сутки, запивая жидкостью. Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии.
Применение у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренными 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза, доза валсартана не должна превышать 80 мг. При передозировке гидрохлоротиазидом возможно появление следующих симптомов: тошнота, сонливость, гиповолемия, нарушения ритма сердца и мышечные спазмы, вызванные нарушением водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. В случае раннего выявления передозировки препарата рекомендуется вызвать у пациента рвоту. При этом следует регулярно контролировать деятельность сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками плазмы крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно вывести из организма гидрохлоротиазид. Состав оболочки: гипромеллоза-6 cP - 4.
Взаимодействие с другими препаратами Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида Лекарственные средства, совместного применения с которыми следует избегать - Препараты лития При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ, АРАII или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови. Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности - Гипотензивные препараты Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими артериальное давление ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, АРАII. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности. Лекарственные взаимодействия для валсартана Лекарственные средства, совместного применения с которыми следует избегать Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к повышению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержания электролитов плазмы крови при назначении препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихинс другими препаратами, влияющими на РААС.
Код для вставки видео в блоги и другие ресурсы, размещенный на нашем сайте, можно использовать без согласования. Онлайн-трансляция эфирного потока в сети интернет без согласования строго запрещена. Вы можете разместить у себя на сайте или в социальных сетях плеер Первого канала.
Данный метаболит фармакологически неактивен. Период полувыведения валсартана составляет 6 часов. В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Гидрохлоротиазид Всасывание После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, время достижения максимальной концентрации ТСmax - около 2 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. Одновременный прием гидрохлоротиазида с пищей может приводить как к увеличению, так и уменьшению системной биодоступности по сравнению с приемом натощак, однако величина этих эффектов мала и клинически незначима. Распределение Фармакокинетика гидрохлоротиазида в фазах распределения и выведения в целом описывается биэкспоненциальной нисходящей кривой. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрации, в три раза превышающей плазменную. Метаболизм Гидрохлоротиазид элиминируется в практически неизмененном виде. При повторном применении препарата кинетика гидрохлоротиазида не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально. Сопутствующий прием гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации превышает эффект каждого из компонентов в отдельности. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько больше, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста как здоровых, так и пациентов с артериальной гипертензией системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно выводить из организма гидрохлоротиазид. При наличии почечной недостаточности средние пики концентрации в плазме крови и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость экскреции снижается. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до средней степени тяжести период полувыведения увеличивается практически вдвое. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести AUC валсартана в среднем в 2 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью не проводилось. Поскольку нарушение функции печени не оказывает клинически значимого влияния на кинетику гидрохлоротиазида, коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Противопоказано применение препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин пациентам с тяжелыми более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени. У пациентов с обструкцией желчевыводящих путей препарат Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин следует применять с осторожностью. Показания Артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия. С осторожностью Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II или ингибиторами АПФ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других лекарственных средств, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови например, гепарин. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, с состояниями, сопровождающимися водно-электролитными нарушениями: нефропатии сопровождающейся потерей солей, и преренальным кардиогенным нарушением функции почек, у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гипонатриемией, гипокальциемией. Следует соблюдать осторожность у пациентов с увеличением длительности интервала QT на ЭКГ; при одновременном применении лекарственных препаратов, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ; при одновременном применении препаратов лития, лекарственных препаратов, способных вызывать гипокалиемию, сердечных гликозидов; при одновременном применении с другими средствами, ингибирующими РА АС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Беременность и лактация Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС препарат Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности. Применение препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин при беременности противопоказано, так как, учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, маловодий и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых непреднамеренно получали валсартан. Введение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, в полость матки приводило к развитию желтухи и тромбоцитопении у плода или в неонатальном периоде, а также к развитию других нежелательных явлений, которые отмечаются в последующем у взрослых. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин, препарат следует отменить как можно скорее. Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с молоком лактирующих животных. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы Перед началом терапии препаратом Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин необходимо скорректировать водно-электролитные нарушения см. Препарат Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин принимают внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке 1 раз в сутки, запивая жидкостью. Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии, но у некоторых пациентов - в течение 4-8 недель, что необходимо учитывать при титровании дозы. Применение у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренными 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза, доза валсартана не должна превышать 80 мг. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезия; очень редко - головокружение; частота неизвестна - обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение АД, периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: нечасто - кашель; частота неизвестна - некардиогенный отек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота; очень редко - диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - миалгия; очень редко - артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость.
Вопросами побочного действия сартанов и проблемами их качества сейчас занимаются сотрудники MedWatch AERP — программы FDA по изучению неблагоприятных событий и соcтавлению отчетов по ним. Собирается информация у всех пациентов, их родственников, медработников и фармацевтов, которым есть что сообщить по этой теме. Кроме стабильного антигипертензивного эффекта, для сартанов доказано нефропротекторное действие, не слабее, чем у ИАПФ. Их можно назначать при нарушении почечных функций, так как преобладает путь выведения через печень. Также сопоставимо защитное влияние на сосуды мозга и сердца. Раньше в медицинских кругах говорили об «инфарктном парадоксе» — увеличении риска ИМ при регулярном приеме сартанов, но исследования 2009-2015 годов, опубликованные в «Journal of Hypertension», опровергли эти утверждения. Речь идет не только о чистых БРА, но и о тех, что содержат канцерогены. Опасность для здоровья при отказе от лечения антигипертензивными препаратами намного выше. Похоже, что мы имеем дело не с единичным случаем, а с целой «сагой об испорченных сартанах» на американском рынке. За 11 дней до обнародования отзыва препаратов валсартана компанией Тева подобная история произошла с международным фармацевтическим гигантом Сандоз Инкорпорейшн. По инициативе производителя и FDA была отозвана партия таблеток лозартана калия гидрохлортиазида. Тогда, как и в нескольких предыдущих случаях, в препарате обнаружили следы N-нитрозодиэтиламина из активного ингредиента.
Комбисарт Н таблетки
Кольцов А. Материалы и методы. Всего было обследовано 58 больных.
Самоуправление Вам может понадобиться, чтобы проверить артериальное давление в домашних условиях. Чтобы сделать это, вам, возможно, придется купить монитор дома кровяного давления. Они доступны в большинстве аптек. Вы должны вести журнал с указанием даты, времени суток, и ваши показания артериального давления. Клинические наблюдения В то время как проходит лечение этим препаратом, врач может проверить следующее: кровяное давление уровень электролита Ваша диета Хотя диета не влияет напрямую, как работает этот препарат, ваша диета может повлиять, насколько хорошо ваше высокое кровяное давление можно регулировать.
Обратитесь к врачу, если вам нужно внести изменения в свой рацион. Скрытые расходы Существуют ли какие-либо альтернативы? Есть другие препараты для лечения вашего заболевания. Некоторые из них могут быть более подходящими для вас, чем другие. Поговорите со своим врачом о других вариантах, которые могут работать на вас. Отказ от ответственности: Healthline прилагает все усилия , чтобы убедиться, что вся информация является фактически правильной, всеобъемлющей и уточненным. Однако, эта статья не должна использоваться в качестве замены знаний и опыта лицензированного специалиста здравоохранения.
Вы должны всегда консультироваться с врачом или другим профессиональным здравоохранения , прежде чем принимать какие - либо лекарства. Информация , содержащаяся в настоящем документе лекарственное средство может быть изменена и не предназначено , чтобы охватить все возможные применения, указания, предосторожности, предупреждения, взаимодействия препарата, аллергические реакции, или побочные эффекты. Отсутствие предупреждений или другой информации для данного препарата не означает , что комбинированный препарат или препарат является безопасным, эффективным и приемлемым для всех пациентов или всех конкретных применений.
It is soluble in ethanol and methanol and slightly soluble in water.
Hydrochlorothiazide, USP is a white, or practically white, practically odorless, crystalline powder. It is slightly soluble in water; freely soluble in sodium hydroxide solution, in n-butylamine, and in dimethylformamide; sparingly soluble in methanol; and insoluble in ether, in chloroform, and in dilute mineral acids. Hydrochlorothiazide is chemically described as 6-chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide. Hydrochlorothiazide is a thiazide diuretic.
The inactive ingredients of the tablets are colloidal silicon dioxide, crospovidone, hydroxypropyl methylcellulose, red iron oxide, yellow iron oxide, black iron oxide, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polyethylene glycol, talc, and titanium dioxide. Angiotensin II is the principal pressor agent of the renin-angiotensin system, with effects that include vasoconstriction, stimulation of synthesis and release of aldosterone, cardiac stimulation, and renal reabsorption of sodium. Valsartan blocks the vasoconstrictor and aldosterone secreting effects of angiotensin II by selectively blocking the binding of angiotensin II to the AT1 receptor in many tissues, such as vascular smooth muscle and the adrenal gland. Its action is therefore independent of the pathways for angiotensin II synthesis.
There is also an AT2 receptor found in many tissues, but AT2 is not known to be associated with cardiovascular homeostasis. Valsartan has much greater affinity about 20,000-fold for the AT1 receptor than for the AT2 receptor. The primary metabolite of valsartan is essentially inactive with an affinity for the AT1 receptor about one 200th that of valsartan itself. Blockade of the renin-angiotensin system with ACE inhibitors, which inhibit the biosynthesis of angiotensin II from angiotensin I, is widely used in the treatment of hypertension.
Whether this difference has clinical relevance is not yet known. Valsartan does not bind to or block other hormone receptors or ion channels known to be important in cardiovascular regulation. Blockade of the angiotensin II receptor inhibits the negative regulatory feedback of angiotensin II on renin secretion, but the resulting increased plasma renin activity and angiotensin II circulating levels do not overcome the effect of valsartan on blood pressure. Thiazides affect the renal tubular mechanisms of electrolyte reabsorption, directly increasing excretion of sodium and chloride in approximately equivalent amounts.
Indirectly, the diuretic action of hydrochlorothiazide reduces plasma volume, with consequent increases in plasma renin activity, increases in aldosterone secretion, increases in urinary potassium loss, and decreases in serum potassium. The renin-aldosterone link is mediated by angiotensin II, so coadministration of an angiotensin II receptor antagonist tends to reverse the potassium loss associated with these diuretics. The mechanism of the antihypertensive effect of thiazides is unknown. No information on the effect of larger doses is available.
Removal of the negative feedback of angiotensin II causes a 2- to 3-fold rise in plasma renin and consequent rise in angiotensin II plasma concentration in hypertensive patients. Minimal decreases in plasma aldosterone were observed after administration of valsartan; very little effect on serum potassium was observed. Hydrochlorothiazide : After oral administration of hydrochlorothiazide, diuresis begins within 2 hours, peaks in about 4 hours and lasts about 6 to 12 hours. Pharmacodynamic Drug Interactions Alcohol, barbiturates, or narcotics: Potentiation of orthostatic hypotension may occur.
Potentiation of orthostatic hypotension may occur. Skeletal muscle relaxants: Possible increased responsiveness to muscle relaxants such as curare derivatives. Digitalis glycosides: Thiazide-induced hypokalemia or hypomagnesemia may predispose the patient to digoxin toxicity. Valsartan shows bi-exponential decay kinetics following intravenous administration, with an average elimination half-life of about 6 hours.
AUC and Cmax values of valsartan increase approximately linearly with increasing dose over the clinical dosing range. Valsartan does not accumulate appreciably in plasma following repeated administration. Peak plasma hydrochlorothiazide concentrations Cmax are reached within 2 to 5 hours after oral administration. There is no clinically significant effect of food on the bioavailability of hydrochlorothiazide.
Following oral administration, plasma hydrochlorothiazide concentrations decline bi-exponentially, with a mean distribution half-life of about 2 hours and an elimination half-life of about 10 hours. Valsartan and hydrochlorothiazide tablets: Valsartan and hydrochlorothiazide tablets may be administered with or without food. Distribution Valsartan:The steady state volume of distribution of valsartan after intravenous administration is small 17 L , indicating that valsartan does not distribute into tissues extensively. In vitro metabolism studies involving recombinant CYP 450 enzymes indicated that the CYP 2C9 isoenzyme is responsible for the formation of valeryl-4-hydroxy valsartan.
Valsartan does not inhibit CYP 450 isozymes at clinically relevant concentrations. CYP 450 mediated drug interaction between valsartan and co-administered drugs are unlikely because of the low extent of metabolism. Hydrochlorothiazide:Is not metabolized.
Это современные препараты см.
Классификация по поколениям Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств. Всего их два. Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов.
Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно. Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием.
Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс. Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп. Препараты последнего поколения Так называемые небифениловые производные тетразола.
Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис. Препарат имеет множество преимуществ: Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека. Выведение через пищеварительный тракт.
По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно. Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут.
Результат держится порядка суток. Нет необходимости часто принимать средство. Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений. Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?
Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно. Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение. Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается: В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно.
Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса. При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества. В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.
Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла. Возможные побочные эффекты Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.
Среди негативных явлений можно выделить следующие: Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток. Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование.
При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.
WARNING: FETAL TOXICITY
Valsartan/Hydrochlorothiazide Combination in Hypertensive Patients Not Controlled With Valsartan Alone. Valsartan and hydrochlorothiazide combination is used alone or with other medicines to treat high blood pressure (hypertension). Место трехкомпонентной терапии в лечении артериальной гипертонии: эффективность комбинации амлодипин/валсартан/гидрохлоротиазид. Опыт лечения коморбидных больных ХСН и ХОБЛ комбинацией валсартан/сакубитрил. Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлортиазиду, сульфонамидам или к любому другому компоненту лекарственного средства. Валсартан-гидрохлортиазид-акрихин 0,16+0,0125 n28 табл п/плен/оболоч инструкция по применению.
Вальсакор H 160 Валсартан / гидрохлортиазид
Фармакодинамика Действующими веществами препарата являются валсартан и гидрохлортиазид. Он избирательно действует на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1 рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент АПФ , известный также как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление АД , не влияя на частоту сердечных сокращений. После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Комбинация с гидрохлортиазидом эффективнее снижает артериальное давление. Гидрохлортиазид — тиазидный диуретик. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных почечных канальцев, где расположены рецепторы, имеющие высокую чувствительность к действию диуретиков, и где происходит угнетение транспорта ионов Na и С1. Вследствие этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается приблизительно одинаково. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение калия с мочой и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке.
Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, потому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшает потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика. Показания к применению Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов, у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления при монотерапии валсартаном или гидрохлортиазидом. Показания к применению Показания к применению Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов, у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления при монотерапии валсартаном или гидрохлортиазидом. Способ применения и дозы Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза Ко-Валсартана — 1 таблетка в сутки.
Рекомендуется титрование дозы отдельных компонентов. В каждом конкретном случае необходимо контролировать титрование с повышением дозы индивидуальных компонентов с целью снижения риска развития гипотензии и иных побочных эффектов. При наличии клинических оснований можно рассматривать прямой переход с монотерапии на комбинированный лекарственный препарат с фиксированной дозой у пациентов, чье артериальное давление недостаточно контролируется монотерапией валсартаном или гидрохлортиазидом, при соблюдении рекомендованной последовательности титрования доз индивидуальных компонентов. При необходимости для контроля артериального давления дозировка может быть увеличена после 1-2 недель лечения до максимальной суточной дозы 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлортиазида. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель.
У большинства пациентов максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. Однако, для некоторых пациентов, может потребоваться 4-8 недель лечения. Это должно быть учтено при титровании дозы. Пациенты с сахарным диабетом Одновременное применение валсартана с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом см. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Не требуется изменение дозы гидрохлортиазида у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом, поскольку он содержит валсартан. Пожилые пациенты Пациентам пожилого возраста не требуется изменение дозы Ко-Валсартана. Пациенты детского и подросткового возраста Прием лекарственного средства Ко-Валсартан не рекомендуется пациентам в возрасте младше 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности. Побочное действие Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением валсартана в комбинации с гидрохлортиазидом.
При применении комбинации валсартана и гидрохлортиазида возможны следующие побочные эффекты: Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — дегидратация. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — парестезия; очень редко — головокружение; частота неизвестна — обморок при применении после перенесенного инфаркта миокарда. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель; частота неизвестна — некардиогенный отек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта ЖКТ : очень редко — диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия; очень редко — артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — повышение концентраций мочевой кислоты, креатинина и билирубина в сыворотке, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение содержания в крови азота мочевины, нейтропения. Нежелательные явления, ранее отмеченные при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Ко-Валсартана, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях. Валсартан Следующие нежелательные явления отмечались при монотерапии валсартаном, независимо от причинно-следственной связи с данным препаратом: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения.
Механизм развития этих катастроф одинаков: это сосудистый тромбоз, и развитие острой ишемии, или нехватки кровообращения, кислорода и питательных веществ. Затем следует некроз тканей, или их омертвение.
В случае инфаркта — это сердечная мышца, а в случае инсульта — вещество головного мозга, выполняющее определённые функции. Одним из самых актуальных механизмов, ведущих к сердечным катастрофам, будет постоянное повышенное артериального давления. И чаще всего — это гипертоническая болезнь на фоне выраженного сосудистого атеросклероза. Шансы на эту патологию существенно повышаются в зрелом и пожилом возрасте. Современная медицина находятся в постоянном поиске новых препаратов, эффективных и безопасных, которые бы обладали широким спектром действия на многие звенья развития артериальной гипертензии.
Если мы откроем старые лекарственные справочники, шестидесятых-семидесятых годов прошлого века и даже уже прошлого тысячелетия , то там мы найдем гораздо меньше лекарств, чем есть сейчас. Многие из них будут достаточно грубыми, с серьезными побочными эффектами. Одно из таких мощных лекарств — Клофелин. Его можно использовать, как средство неотложной помощи для быстрого, но осторожного снижения артериального давления, но не более. Если его принимать постоянно, а затем резко перестать, то возникнет гипертонический криз на отмену клофелина.
При передозировке может наступить смертельный исход. Клофелин — препарат эффективный, но грубый. Но сейчас уже XXI век, и в настоящее время международное Европейское общество кардиологов рекомендуют для лечения повышенного давления пять различных классов препаратов. Это бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренорецепторов, антагонисты кальция, диуретики, или мочегонные препараты, средства из группы ингибиторов АПФ, или блокаторов ангиотензинпревращающего фермента, и, наконец, сартаны, или блокаторы рецепторов ангиотензина II, сокращённо БРА, предмет нашего разговора. В настоящее время создано несколько поколений сартанов, они хорошо изучены, именно с них необходимо начинать лечение группы пациентов с проблемным анамнезом и высоким давлением.
Это люди с хронической сердечной недостаточностью, при наличии избыточной массы тела, а также при патологии почек, например целом ряде нефропатий, но об этом мы расскажем дальше. Каждый из вышеперечисленных классов лекарств имеют свои точки приложения, есть такая точка приложения и у сартанов. Они работают с так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, РААС, уменьшая её активность. Поэтому, прежде чем переходить к описанию эффективных и безопасных лекарств из группы сартанов, давайте «на пальцах» разберемся, как они действуют. Естественно, если уважаемому читателю неинтересно, что в его организме делают прописанные врачом таблетки, он может сразу же переходить к описанию собственно препаратов, показаний, а также ограничений и вопросов безопасности их применения.
О ренин-ангиотензин-альдостероновой системе Как можно понизить артериальное давление простейшим способом? Произведя кровопускание. Количество крови в организме человека постоянно, в замкнутой сосудистой системе. Удалив некоторое количество жидкости из замкнутой системы, мы получаем снижение давления на стенки сосуда. Но в организме все устроено гораздо сложнее.
Регулирует артериальное давление, в том числе и водно-солевой обмен, в котором большую роль играют почки.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боли в животе; неуточненной частоты - нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: неуточненной частоты - миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: неуточненной частоты - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.
То есть отзывать, в т. Хорошая новость — в том, что в российских аптеках продолжают совершенно законно продаваться безопасные и качественные препараты на основе валсартана, синтезированного другими производителями. Это как оригинальные препараты так и дженерики. По сообщениям Росздравнадзора, на сегодняшний день все партии валсартан-содержащих препаратов с нежелательными примесями уже отозваны с рынка. Как быть этим пациентам? Ведь прекращать прием препарата нельзя. Он применяется у пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда. Громкий общественный резонанс и, к сожалению, нередкое искажение информации вокруг ситуации с валсартанами в России могут спровоцировать безосновательную или самостоятельную отмену терапии. Это, безусловно, может сказаться на эффективности лечения.