В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия.
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту. Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях. Медпортал 03online.
Эти свойства делают телмисартан препаратом выбора для «забывчивых» пациентов.
Телмисартан — самый липофильный сартан, у него самый большой объем распределения 500 л , что обеспечивает способность легко проникать в ткани и вызывать блокаду не только плазменной, но и тканевой РААС, обеспечивая выраженные органопротективные свойства. Телмисартан не подвергается метаболизму при участии цитохрома Р450, а значит не вступает во взаимодействие со многими препаратами и является препаратом выбора для пациентов с полифармакотерапией. Наибольшую аффинность к CYP2C9 среди сартанов имеет лозартан, в меньшей степени — ирбесартан, кандесартан.
Любые ингибиторы или индукторы фермента CYP2C9 могут влиять на эффективность лозартана и должны учитываться при выборе препарата. Длительное использование сартанов в клинической практике и широкое исследование их на лабораторных моделях позволили выявить новые грани этих препаратов. Сегодня мы знаем, что не все эффекты представителей данного класса связаны с влиянием на ATR.
У отдельных представителей этого класса выявлены гипогликемический, гипоурикемический, гиполипидемический, противовоспалительный, антипролиферативный, антиоксидантный и антиагрегантный эффекты. Адипонектин — ключевой регулятор этих процессов, обеспечивая через свои рецепторы процессы деремоделирования. Телмисартан дозозависимо подавляет продукцию активных радикалов, тормозит миграцию Т-лимфоцитов в стенку сосудов и восстанавливает функцию митохондрий.
Стимуляция этих рецепторов в поджелудочной железе приводит к увеличению экспрессии дыхательной цепи митохондрий и глюкозостимулированной секреции инсулина, в нейронах уменьшается дисфункция митохондрий и повышается выживаемость нейронов, в почках снижаются пролиферативные процессы и развитие фиброза. Телмисартан по сравнению с другими сартанами имеет преимущество в этих эффектах. Такие уникальные свойства телмисартана обеспечивают плеотропные эффекты, главными из которых являются снижение инсулинорезистентности, повышение уровня адипонектина, улучшение функциональной активности эндотелия, ангио- и ренопротективные эффекты, способность обеспечивать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка.
По данным исследований, применение сартанов сопровождается наименьшим риском развития новых случаев диабета Eliot и соавт. Повышение уровня мочевой кислоты, которая является конечным продуктом пуринового обмена, — независимый фактор сердечно-сосудистого риска прогрессирования нефропатии и развития артериальной гипертензии АГ у подростков. Сартаны снижают уровень мочевой кислоты, блокируя реабсорбцию в проксимальных канальцах почек.
Очень важно, что урикозурический эффект лозартана и валсартана сохраняется и при их комбинации с диуретиками, благодаря чему предупреждается вызываемое диуретиками повышение уровня мочевой кислоты в крови. Лучший эффект по снижению уровня мочевой кислоты дают лозартан, затем валсартан, ирбесартан и кандесартан олмесартан и азилсартан не влияют. Кроме этого, лозартан и телмисартан за счет блокады тромбоксана А2 обладают антиагрегантным эффектом.
Противовоспалительная активность сартанов реализуется и через блокаду хемокиновых рецепторов.
В итоге, кровяное давление удерживается на нормальном уровне. Это важно для пациентов, страдающих гипертонической болезнью; ее медикаментозное лечение, включающее БРА, наиболее результативно. Этот гормон оказывает выраженное прессорное действие, увеличивает сопротивление в кровеносных сосудах, расположенных на периферии, что ведет к быстрому подъему АД. Также ангиотензин II дает множество других патологических эффектов.
Будучи антагонистами рецепторов этого гормона, препараты сартанов не только удерживают в норме кровяное давление, но и контролируют иные патологии. Сартаны могут помочь при определенном круге заболеваний, среди которых: Артериальная гипертензия АГ , особенно сопровождающаяся гипертрофией мышечной стенки левого желудочка сердца. Кровяное давление понижается мягко и плавно, максимальный эффект достигается примерно на третьей неделе лечебного курса. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Известно, что любая патология сердца и сосудистой системы сюда же относятся сбои в работе регулирующих центров со временем оборачивается состоянием, когда миокард перестает адекватно справляться с нагрузкой.
С этого момента отмечается его износ. Своевременная терапия сартанами в этом случае прерывает патологические связи и практически останавливает изнашивание сердечной мышцы. Патология почек нефропатия. Сартаны назначаются больным со вторичной почечной АГ либо с нефропатией, развившейся на фоне уже имеющейся АГ. Патология сердца и сосудов на фоне сахарного диабета, относящегося к инсулинозависимому типу.
Действие сартанов снижает инсулинорезистентность тканей; следовательно, повышает утилизацию глюкозы. Это обеспечивает удержание концентрации глюкозы в нормальных пределах. Заболевания сердца и сосудистой системы на фоне нарушений липидного обмена. Сартаны снижают высокое содержание холестерина в сыворотке крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина в липопротеинах высокой плотности и снижают «плохой» холестерин в липопротеинах низкой и очень низкой плотности. Классификация сартанов Разработано несколько видов классификации БРА: по химическому строению; согласно механизму соединения с рецепторами.
Классификация лекарственных средств таких как сартаны по строению вещества такая. Различают препараты 4 групп: тетразольные гетероциклы сотносящиеся к бифениловым ароматическим соединениям «Лозартан», «Ирбесартан», «Кандесартан» ; тетразольные гетероциклы небифениловых соединений «Телмисартан» ; нететразольные гетероциклы небифениловая группа типа «Эпросартана» ; негетероциклы «Валсартан». К первой группе относится, например, «Кандесартана цилексетил». Это средство, будучи принятым внутрь и подвергнувшись в печени метаболическим превращениям, становится активным, способным оказывать терапевтическое воздействие. БРА различаются по способности образовывать активные метаболиты.
Такой метаболит формируется и у «Тазосартана». По характеру оказываемых влияний на АТ-рецепторы сартаны и их метаболиты классифицируют на 2 категории: имеющие конкурентный механизм действия и неконкурентный классификация по обратимости связи «ЛС-рецептор». К первой категории относят «Эпросартан» и «Лозартан», образующие временную, обратимую связь с рецепторными участками при некоторых условиях покидают места связывания и освобождают рецептор. Неконкурентными то есть образующими необратимую, прочную связь являются «Валсартан», «Кандесартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», а также активный метаболит лозартана. Классификация По химическому строению различают четыре группы сартанов: лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола; телмисартан — небифениловое производное тетразола; эпросартан — небифениловый нететразол; валсартан — нециклическое соединение.
Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень: лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард; эпросартан: теветен; валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег; ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста; кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс; телмисартан: микардис, прайтор; олмесартан: кардосал, олиместра; азилсартан: эдарби. Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном. Читайте также: Артериальное давление 100 на 70 — что значит и что делать?
Производится в таблетках 25 мг, которые покрыты оболочкой. Назначается пациентам, страдающим от повышенного давления и гипертрофии ЛЖ, в целях уменьшения сердечно-сосудистой смертности, при диабете 2-го типа, сопровождающемся наличием белка в моче, при хронической сердечной недостаточности. Таблетки предназначены для перорального приема; режим применения — один раз в день, без связи с приемом пищи. Необходимую дозу определяет лечащий врач. Действие медикамента однократный прием рассчитано на 6 часов.
Затем его воздействие на организм постепенно исчезает на протяжении 24 часов. Антигипертензивный эффект становится наибольшим после трех-шестинедельного курса. Лозартан и алкоголь: совместимость и последствия Лозартан блокирует действие природного вещества в организме, вызывающего сужение кровеносных сосудов сердца, что приводит расширению сосудов, уменьшению артериального давления и снижению нагрузки на сердце.
Таким образом, по данным регистра, применение кандесартана ассоциируется с более низким риском смерти от всех причин по сравнению с лозартаном [26]. Нейропротективные свойства кандесартана Одним из нерешенных вопросов на стыке неврологии и кардиологии остается необходимость и безопасность снижения АД в ранний период инсульта. В исследовании участвовало 500 пациентов. Лечение начинали с 4 мг кандесартана ежедневно или плацебо в первый день. Далее дозу кандесартана или плацебо увеличивали до 8 или 16 мг, если уровень САД превышал 160 мм рт. Не выявлено значимой разницы ни в сопутствующей терапии, ни в количестве побочных эффектов. Таким образом, кандесартан не только безопасен для лечения пациентов в периоде острого инсульта, но и способен улучшить прогноз заболевания.
Исследователи пришли к выводу, что кандесартан является эффективным и безопасным терапевтическим вариантом при условии, что противопоказания к ранней гипотензивной терапии отсутствуют [27]. За этот период достигнуто достоверное снижение АД на фоне приема препарата по сравнению с группой плацебо. Однако преимущества в плане улучшения прогноза не зафиксировано, в частности при геморрагическом инсульте. Впрочем, и данных о вреде такого лечения не получено. Дискутабельным остается и вопрос о риске развития деменции при снижении АД у пожилых пациентов. В исследовании к ним добавляли либо кандесартан, либо плацебо. Средний срок наблюдения составил 3,7 года. Уровень АД сопоставимо снижался в обеих группах. Когнитивная функция на фоне нормализации АД одинаково хорошо улучшилась в обеих группах [29]. В последние годы появились экспериментальные данные о нейропротективном действии кандесартана, реализующемся за счет его противовоспалительного эффекта [30—32].
В настоящее время обсуждается гипотеза о гиперактивации АТ1-рецептора как важной детерминанте системного воспаления и патологических реакциях на стресс [30—32]. Согласно экспериментальным данным, AT1-рецепторы мозга участвуют в физиологическом контроле воспаления, цереброваскулярной функции и стресса. Нефропротективные свойства кандесартана Нефропротективный эффект кандесартана изучали в ряде РКИ. Полученные результаты продемонстрировали его способность снижать протеинурию и тормозить падение фильтрационной функции почек [33, 34]. Исследователи отметили дозозависимость антипротеинурического эффекта препарата [33]. В исследовании CALM с участием 199 больных АГ и СД 2-го типа кандесартан 16 мг не уступал лизиноприлу 20 мг ни по гипотензивному эффекту, ни по способности снижать микроальбуминурию [34]. Интерес также представляют небольшие исследования терапии кандесартаном у больных хронической почечной недостаточностью ХПН различной степени тяжести. Исследования, касающиеся данной проблемы, пока крайне редки и проводятся в малочисленной когорте пациентов. Конечными точками служили удвоение уровня креатинина в сыворотке крови, перевод на гемодиализ или смерть. Значимого различия между группой кандесартана и контроля по конечным точкам не зарегистрировано, однако в основной группе кандесартан достоверно снизилась протеинурия.
Эти результаты позволяют надеяться, что кандесартан способен оказывать протективное влияние на функцию почек даже при далеко зашедшей стадии ХПН. Интерес представляет исследование с участием 128 пациентов обоего пола средний возраст — 56 лет с АГ, находившихся на гемодиализе в связи с терминальной стадией ХПН [36]. Больные были рандомизированы на группы кандесартана 16 мг и лозартана 50 мг. Длительность лечения составила восемь недель. Оба препарата продемонстрировали эффективность и безопасность, но гипотензивное действие кандесартана было сильнее. Исследователи сделали вывод, что антагонисты рецептора ангиотензина II могут быть замечательным терапевтическим вариантом у пациентов с ХПН при гемодиализе и АГ. Новые точки приложения кандесартана Способность кандесартана уменьшать гипертрофию левого желудочка ГЛЖ при АГ была неоднократно доказана [37]. Имеется опыт применения препарата при необструктивной гипертро фической кардиомиопатии — заболевании, медикаментозное лечение которого считается чисто симптоматическим и не влияющим на прогноз и степень ГЛЖ. Тем не менее препарат показал эффективность в регрессе ГЛЖ. Эффективность кандесартана оказалась максимальной у носителей отдельных генетических детерминант гипертрофической кардиомиопатии — мутаций генов SS-миозина и сердечного миозинсвязывающего протеина C [38].
Достаточно неожиданная с позиции кардиолога точка прожения кандесартана — мигрень. Хорошо известен антимигренозный эффект неселективных бета-адреноблокаторов. Однако, согласно результатам ряда исследований, эффективность кандесартана 16 мг в предупреждении приступов мигрени сопоставима с таковой пропранолола 160 мг [39]. Причем профиль безопасности кандесартана при лечении пациентов с мигренью соответствует таковому плацебо [40]. В ряде экспериментальных исследований наблюдались противоопухолевые эффекты кандесартана. Rasheduzzaman и S.
Лозартан и валсартан сравнение
Воспроизведенные препараты дженерики характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость. Mancia G. Williams B. Kario К. Morning surge in blood pressure as a predictor of silent and clinical cerebrovascular disease in elderly hypertensives. Smith D. Nalbantgil I. Yusuf S.
Остроумова О. Кукеса, Д. Wienen W. Kakuta H. Schroeder K. How can we improve adherence to blood pressure-lowering medication in ambulatory care? Ковалева О.
Rinaldi B. Schmieder R. Benson S. Vitale C. Мычка В. Takagi H. Nixon R.
Valsartan vs. Sharma A. ID 28. White W. A meta-analysis of randomized trials of telmisartan vs. Kurtz T. Денека И.
Kuwashiro S. Yamaguchi K. Титов В. Galle J. Bakris G. Barnett A. Dobre D.
Heart J. Ekinci E. Pan G. Fogari R. Smirnova, naliya1 yandex. Comparative evaluation of the antihypertensive effectiveness of ARBs. Special attention is paid to the long half-life of telmisartan, which keeps its effect significant more than 24 hours, which is especially important for the control of blood pressure in the early morning hours.
Pleiotropic effects of the drug, clinical situations when it is the drug of choice are also considered. The data on the protective effect of the drug on the state of target organs in arterial hypertension, the possibility of reducing the risk of cardiovascular complications. The advantages of telmisartan in terms of increasing adherence to antihypertensive therapy with long-term administration are considered.
Данное ограничение не распространяется на валсартаны других производителей, использование которых не несет потенциального риска. Это означает, что пациенты, принимающие валсартан, могут продолжать необходимую терапию. Данная ситуация была широко освещена в целом ряде СМИ, причем не всегда корректно. В свою очередь, искажение информации может привести к ухудшению качества жизни наших пациентов, нежелательным последствиям и даже стать причиной фатальных исходов. Все это заставляет срочно дать профессиональную оценку происходящему.
Оперируя только фактами, коротко обобщим информацию о валсартанах: Валсартан является одним из самых изученных блокаторов рецепторов к ангиотензину II БРА. За последние годы были проведены клинические исследования с участием более 100 тысяч пациентов, которые продемонстрировали эффективность молекулы.
В зарубежной литературе имеется много сведений о результатах перепроверки биоэквивалентности различных препаратов. Полученные данные свидетельствуют о том, что значительная доля генериков не выдерживает даже такого тестирования.
Именно на эти генерики с кодом «А» можно экстраполировать данные исследований оригинального препарата и они могут являться заменой оригинальному препарату по финансовым соображениям. Сартаны занимают лидирующую позицию среди всех классов антигипертензивных препаратов, а наиболее часто назначаемым блокатором рецепторов ангиотензина БРА во всем мире является именно валсартан [12].
Противопоказано использовать «Валсартан» для нормализации давления в следующих случаях: детский возраст до 18-ти лет; период вынашивания ребенка и ГВ; дисфункция печени; чрезмерная чувствительность к составляющим таблеток. Противопоказано употреблять лекарство для лечения гипертензии при сверхчувствительности к веществам из состава «Лозартана». Не рекомендуется пить таблетки женщинам в положении и кормящим матерям, а также маленьким детям. Что лучше?
Валсартан или лозартан что лучше?
102 предложения - низкие цены, быстрая доставка от 1-2 часов, возможность оплаты в рассрочку для части товаров, кешбэк Яндекс Плюс - Яндекс Маркет. Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана. Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы.
Лозартан (Losartan)
Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II. Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study , в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт. Фармакодинамика и фармакокинетика Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема.
Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.
Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень: лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард; эпросартан: теветен; валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег; ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста; кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс; телмисартан: микардис, прайтор; олмесартан: кардосал, олиместра; азилсартан: эдарби.
Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном. Читайте также: Артериальное давление 100 на 70 — что значит и что делать? Производится в таблетках 25 мг, которые покрыты оболочкой. Назначается пациентам, страдающим от повышенного давления и гипертрофии ЛЖ, в целях уменьшения сердечно-сосудистой смертности, при диабете 2-го типа, сопровождающемся наличием белка в моче, при хронической сердечной недостаточности. Таблетки предназначены для перорального приема; режим применения — один раз в день, без связи с приемом пищи.
Необходимую дозу определяет лечащий врач. Действие медикамента однократный прием рассчитано на 6 часов. Затем его воздействие на организм постепенно исчезает на протяжении 24 часов. Антигипертензивный эффект становится наибольшим после трех-шестинедельного курса. Лозартан и алкоголь: совместимость и последствия Лозартан блокирует действие природного вещества в организме, вызывающего сужение кровеносных сосудов сердца, что приводит расширению сосудов, уменьшению артериального давления и снижению нагрузки на сердце.
Препарат несовместим с алкоголем из-за сильного воздействия спиртного на сердечно-сосудистую систему. Употребление алкоголя сначала расширяет кровеносные сосуды, тем самым усиливая действие препарата, а затем приводит к их резкому сужению спазму. Совмещение таблеток Лозартан опасно из-за последствий в виде опасных для жизни и здоровья побочных эффектов. Совместимость Лозартана с алкоголем Когда можно пить алкоголь Совместимость Лозартана с алкоголем В аннотации к препарату производить сообщает о допустимости совмещения препарата со спиртным, но только с большой осторожностью. Это значит, что пить следует осторожно и в очень умеренном количестве.
Препарат обладает сильным действием и продается только по рецепту. Большинство врачей категорически против совмещения Лозартана со спиртным в любых количествах. Во многом это связано с заболеваниями, для лечения которых назначается препарат. Основные показания к применению: Профилактика инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний. Хроническая сердечная недостаточность.
Лозартан применяется в составе комплексного лечения. Нефропатия и повышенное давление у больных сахарным диабетом 2 типа алкоголь вреден диабетикам. Симптомы этих заболеваний делают употребление алкоголя во время лечения Лозартаном крайне нежелательным. Нарушение совместимости и злоупотребление спиртным может привести к усилению побочных эффектов и серьезным проблемам со здоровьем. Побочные эффекты и последствия Для уменьшения риска развития побочных эффектов следует отказаться от злоупотребления спиртным на период лечения и внимательно относиться к предостережением врачей и производителя инструкция к препарату.
Лозартан нельзя принимать при наличии противопоказаний: Аллергия на компоненты препарата. Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных составляющих. Пониженное артериальное давление может произойти слишком сильный спад АД. Хронический гастрит. Детский возраст до 18 дет.
Обезвоженное состояние организма в т. Период беременности и кормления грудью. Препарат отличается сравнительно низкой вероятностью побочных эффектов. Наиболее опасные симптомы возникают в случае передозировки препаратом: резкое и сильное снижение артериального давления, бахикардия и бракикардия уменьшение сердцебиения до 30-40 ударов в минуту. Функциональные расстройства ЖКТ понос или диарея.
Ухудшение потенции, нарушение нормальной работы печени и почек. Инфекции верхних дыхательных путей, бронхит и ренит с соответствующими болезни симптомами. Боли в спине, плечах и нижних конечностях; обострение артрита. Повышенное потоотделение. Повышеная утомляемость, синдром хронической усталости, расстройства сна.
На него ингибиторы АПФ уже повлиять не могут. Именно этот феномен подтолкнул разработку новой группы лекарственных препаратов, а именно блокаторов рецепторов ангиотензина 2, или сартанов БРА. Кстати, самый первый сартан появился гораздо раньше, чем вышел на рынок Козаар. Терапевты знали такой препарат как саралазин, с 1971 года.
Он блокировал влияние ангиотензина, снижал давление, понижал тонус сосудов, уменьшал концентрацию альдостерона, и, в общем, был неплох. Но в середине семидесятых годов он перестал удовлетворять докторов, поскольку оказалось, что в ряде случаев он может, напротив, повышать артериальное давление, а его назначение контролируется плохо. Прогнозировать его эффект было очень трудно, он мог очень быстро уронить артериальное давление, а в ряде случаев, в начале лечения, наоборот, дать ещё большую гипертензию. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, лишены этого побочного эффекта, и в настоящее время они применяются чрезвычайно широко.
В развитых странах они применяются так же часто, как ингибиторы АПФ, хотя они появились на рынке гораздо позже. Ведь по международным данным, каждый пятый пациент, которому назначен ингибитор АПФ, вынужден от него отказаться вследствие непереносимости. Кроме того, не следует забывать, что сартаны лучше, чем иАПФ, снижают гипертрофию левого желудочка при артериальной гипертонии. В настоящее время разработано множество эффективных сартанов, все они блокируют рецепторы ангиотензина 1 типа есть два типа таких рецепторов, но мы не углубляемся в тонкости.
Они предпочитают связываться только с этой формой рецептора, и совершенно не трогают рецепторы второго типа, это и не нужно. Чем больше было исследований, тем более высокое сродство к этим рецепторам удалось получить. Если первый препарат, Козаар, связывался с рецепторами 1 типа в 1000 раз лучше, чем с рецепторами второго типа, то валсартан связывается уже в 20000 раз лучше, то есть его связь с рецепторами в 20 раз выше, чем у первого средства. Давайте рассмотрим, какие эффекты сартанов позволяют им быть высокоэффективными препаратами для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Лечебные эффекты БРА, или сартанов Практически все представители сартанов, начиная с первого поколения лозартана , в организме выполняют следующую работу: расширяют периферические сосуды артериального звена, снижая нагрузку на сердце. Как известно, при гипертонической болезни сердечная мышца, работающая в условиях высокого давления, устаёт, а в условиях слабости сердечной мышцы, снижение нагрузки на сердце улучшает кровообращение; снижают давление не только в артериях мелкого калибра, но и в аорте, а именно туда выбрасывается кровь левым желудочком. Значит левому желудочку легче, не возникает усталость аортальных клапанов; преимуществом, общим для всех сартанов можно считать выраженный антигипертензивный эффект, но развивающийся плавно. Сартаны нельзя использовать как средство скорой помощи.
Их не положишь под язык, подобно нифедипину или каптоприлу. Ведь постепенное снижение артериального давления организм переносит легче, это физиологически более выгодно, чем его резкое снижение. Да, ингибиторы АПФ могут применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе, и резко снижать давление, а сартаны применяются для плановой терапии, и пациент постепенно приобретает нормальные показатели артериального давления. Это связано с тем, что усартанов весьма длительный период полувыведения; благоприятно влияют на лёгочные сосуды, снижая в них давление.
Пациенты с легочной гипертензией, с легочным сердцем — это следующая категория, которым показано лечение сартанами. Снижение легочной гипертензии уменьшает и вероятность развития сердечной астмы; влияют и на альдостерон. А альдостерон способствует задержке натрия и воды, в ряде случаев формируя отёки, и повышая артериальное давление именно этим способом. Если же сартаны снижают концентрацию и синтез альдостерона, то уменьшается его способность накапливать воду в организме.
Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции. Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка.
Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств. Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций.
Степень специфического сродства — аффиннитет лат. Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты. Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.
В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит. Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля. ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию.
Наиболее часто возникали головная боль и головокружения, боль в спине и миалгии, нарушения функции почек. В целом при применении данной группы ЛП не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей. Лозартан , табл.
Антигипертензивный эффект при назначении его в суточной дозе 50 мг и 100 мг один раз в день сохраняется 24 часа. По антигипертензивной эффективности лозартан не уступает бета—блокаторам, антагонистам кальция и ИАПФ, но лучше переносится больными и меньше вызывает побочных явлений. В отличие от других сартанов ЛП обладает урикозурическим действием, уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты; также тормозит транспорт уратов в проксимальных почечных канальцах.
К благоприятным эффектам Лозартана можно отнести торможение активации тромбоцитов. ЛП обладает высокой липофильностью, оказывает длительное дозозависимое снижение АД: одноразовый прием вне зависимости от приема пищи обеспечивает снижение АД на сутки. Нефропротективный эффект после приема связан с увеличением почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции.
Ни ингибиторы, ни индукторы микросомальных цитохромных ферментов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику этого ЛП. Ирбесартан , табл. ЛП снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и не подавляет фермент АПФ, уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление и давление в "малом" круге кровообращения.
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
Согласно результатам нескольких метаанализов рандомизированных клинических исследований по сравнению выраженности гипотензивного эффекта телмисартана, лозартана и валсартана, подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении АГ. Хорошая новость – в том, что в российских аптеках продолжают совершенно законно продаваться безопасные и качественные препараты на основе валсартана, синтезированного другими производителями. Особенностью вальсакора является полная биоэквивалентность оригинальному валсартану, что позволяет ожидать те же клинические результаты, которые были продемонстрированы в исследованиях с оригинальным валсартаном.
Валсартан или лозартан что лучше?
Сравнение эффективности Лозартана и Валсартана. Эффективность у Лозартана достотаточно схожа с Валсартаном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия. Согласно метаанализу [22], гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым валсартана в монотерапии и выше, чем у лозартана 100 мг и ирбесартана 150 мг.