Ранее с Вашей помощью я смог скорректировать дозировку ВАМЛОСЕТ (5х160) и в результате избавиться от отёка голеностопных суставов. Вамлосет (Vamloset): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Подбор эффективной дозировки начинается со стартовой дозы действующих компонентов Вамлосет, то есть 5+80. Дозировку определяет врач. Вамлосет принимают перорально 1 раз в день с водой в небольшом количестве, вне зависимости от времени приема пищи. В интернет-аптеке Фармэконом, цена на Ко-Вамлосет составит всего 1 428.30 Р, если вы забронируете препарат на сайте.
Ко-Вамлосет (Co-Vamloset)
Интенсивность лечебного действия таблеток Вамлосет (Vamloset) зависит от выбранной дозировки. врачи от чего назначают, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, упаковка. Вамлосет (Vamloset): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Начать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг. Таблетки Вамлосет я применяю достаточно давно. В интернет-аптеке Фармэконом, цена на Ко-Вамлосет составит всего 1 428.30 Р, если вы забронируете препарат на сайте.
Ко-Амлесса (4 мг/5 мг/1.25 мг)
Доставка курьером сегодня Купить Ко-Вамлосет от 722 руб. в интернет-аптеке Москвы СБЕР ЕАПТЕКА с круглосуточной доставкой Заказать доставку или забрать Ко-Вамлосет в нашей аптеке Инструкция по применению, честные отзывы покупателей. Таблетки Вамлосет я применяю достаточно давно. Наименование товара Ко-Вамлосет таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг+160мг+25мг №30. В СуперАптеке вы можете купить Ко-Вамлосет по доступной цене в Москве.
Таблетки Вамлосет 5/80, 5/160, 10/160: инструкция по применению
Поэтому подбор эффективной терапевтической дозы может занять не одну неделю. Некоторые пациенты воспринимают такое «титрирование» как признак некомпетентности врача, не способного сходу определить, какой должна быть точная доза Вамлосета. Но давайте не будем выглядеть необразованными и, если врач сказал — методом подбора, будем подбирать постепенно. В конце концов, пациент, как никто другой, заинтересован в эффективности лечения при минимальных побочных эффектах. А именно эту цель и преследует постепенный подбор дозы.
Отзывы о препарате подтверждают, что все пациенты начинает его прием именно с этой дозы. Увеличивать дозу по любому из компонентов лекарства Вамлосет допускается только спустя 7—14 дней от начала приема. Максимальное суточное количество амлодипина — 10 мг, валсартана — 320 мг.
Ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: — вызывает расширение периферических артериол, снижая ОПСС постнагрузку , что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; — вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении. Валсартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1 для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II.
При повторном применении препарата кинетика ГХТЗ не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально. Фармакокинетические особенности применения препарата Ко-Вамлосет у детей до 18 лет не установлены. Время достижения Сmax амлодинина в плазме крови у молодых и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако, это не было клинически значимым. Имеются ограниченные данные о снижении системного клиренса ГХТЗ у пациентов старше 65 лет здоровых добровольцев или пациентов с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами. У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетичеекие параметры амлодипина существенно не изменяются. Не выявлено корреляции между функцией почек клиренс креатинина [КК] и системной экспозицией валсартана AUC у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Имеются лишь ограниченные клинические данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. В среднем у пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов но шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести биодоступность по AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с нарушением функции печени. Краткий обзор профиля безопасности. Нежелательные реакции, как правило, были легкими и кратковременными и лишь в редких случаях требовали прекращения лечения. В 8-недельном контролируемом клиническом исследовании отсутствовали значимые новые и неожиданные нежелательные реакции при трехкомпонентной терапии в сравнении с известными эффектами монотерапии или двухкомпонентной терапии. Присутствие валсартана в трехкомпонентной комбинации ослабляло гипокалиемический эффект ГХТЗ. При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатании и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженного и длительного снижения АД вплоть до развития шока с летальным исходом. В случае возникновения выраженного снижения АД. Для поддержания нормального тонуса сосудов при отсутствии противопоказаний возможно применение вазопрессорных препаратов. Если препарат Ко-Вамлосет был принят недавно, рвота или промывание желудка могут быть эффективными. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сопровождалось снижением абсорбции амлодипина. Валсартан и амлодипин с помощью гемодиализа не удаляются, тогда как для выведения ГХТЗ гемодиализ может быть эффективным. Взаимодействие При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ЛИФ, АРЛ II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Ко-Вамлосет, поскольку почечный клиренс препаратов лития замедляется под воздействием тиазидных диуретиков. В связи с этим рекомендуется проводить тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови. При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АИФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, алюминия гидроксидом и магния гидроксидом, симетикоиом, циметидииом, нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , антибиотиками и гипогликемическими лекарственными средствами для приема внутрь. Одновременный прием амлодипина и этанола не влияет на фармакокинетику последнего. При применении амлодипина с мощными ингибиторами изофермепта CYP3A4 например, кетоконазол, итраконазол и ритонавир возможно ещё более выраженное увеличение системной экспозиции амлодипина. Необходимо с осторожностью применять амлодипин с ингибиторами изофермента CYP3A4. В связи с ингибированием изофермента CYP3A4 при одновременном приеме с грейпфрутовым соком биодостунность амлодипина может увеличиваться. В клиническом исследовании у здоровых добровольцев, однако, не было выявлено значительных изменений фармакокинетики при приеме амлодипина в дозе 10 мг с 240 мл грейпфрутового сока. Поскольку применение амлодипина с индукторами изофермепта CYP3A4 например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, растительные препараты, содержащие Зверобои продырявленный может приводить к выраженному уменьшению его концентрации в плазме крови, следует соблюдать осторожность при применении амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4. Существует риск увеличения сывороточной концентрации такролимуса при одновременном применении с амлодигтином. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса, при применении амлодипина у пациентов, получающих такролимус, необходимы мониторинг сывороточной концентрации такролимуса и коррекция его дозы в случае необходимости. Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, одновременно применяющих кларитромицин с амлодипином. При одновременном применении амлодипина с кларитромицином рекомендуется тщательное наблюдение пациентов. Установлено, что при монотерании валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дыгоксином, атенололом, индометацином, ГХТЗ, амлодипином, глибенкламидом. Одновременное применение АРА II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к увеличению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходимо контролировать показатели АД, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении препарата Ко-Вамлосет с другими препаратами, влияющими на РААС. При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, эплереноном, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать увеличение содержания калия в плазме крови например, с гепарином , следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия плазмы крови. Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия валсартана при одновременном применении с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, например, с производными салициловой кислоты, индометацином. Более того у пациентов пожилого возраста с сопутствующей гиповолемией в том числе вследствие приема диуретиков или с нарушенной функцией почек, одновременное применение АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может привести к ухудшению функции почек. У пациентов данной группы рекомендовано проведение контроля функции почек. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 рифампицин, циклоспорин и с ингибитором белка-переносчика MRP2 ритонавир может проводить к увеличению системной биодоступности валсартана. Тиазидные диуретики усиливают антигипертензивный эффект других гипотензивных препаратов в том числе гуаиетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилатирующих средств, БМКК, ингибиторов АПФ, АРА II, прямых ингибиторов ренина. Тиазидные диуретики, включая ГХТЗ, потенцируют действие курареподобных миорелаксантов например, тубокурарина хлорид. Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента препарата Ко-Вамлосет при одновременном применении с ПГ1ВП, например, с ацетилсалициловой кислотой, индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности. Риск развития гипокалиемии увеличивается при одновременном применении других диуретиков. Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими, противосудорожными препаратами и т.
Распределение Объем распределения Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер T?? В среднем повышение AUC носит линейный характер и пропорционально принятой внутрь дозе в терапевтическом диапазоне. При одновременном приеме пищи сообщалось как о повышении, так и о снижении системной биодоступности ГХТЗ по сравнению с приемом препарата натощак. Величина этого влияния небольшая и клинически незначима. Распределение Кинетика распределения и элиминации в целом описывается как биэкспоненциальная убывающая функция с T? При многократном применении кинетика ГХТЗ не изменяется, и при применении 1 раз в день кумуляция минимальна. ГХТЗ также накапливается в эритроцитах в концентрациях примерно в 3 раза превышающих таковые в плазме крови. Метаболизм ГХТЗ выводится в неизмененном виде. Выведение T? При повторном применении препарата кинетика ГХТЗ не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты до 18 лет Фармакокинетические особенности применения препарата Ко-Вамлосету детей до 18 лет не установлены. Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Время достижения Сmax амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина незначительно снижен, что приводит к увеличению AUC и Т?. У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Имеются ограниченные данные о снижении системного клиренса ГХТЗ у пациентов старше 65 лет здоровых добровольцев или пациентов с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не выявлено корреляции между функцией почек клиренс креатинина [КК] и системной экспозицией валсартана AUC у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени тяжести Т? Пациенты с нарушением функции печени Имеются лишь ограниченные клинические данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. В среднем у пациентов с нарушением функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести биодоступность по AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с нарушением функции печени см. Применение при беременности и кормлении грудью Как и любой препарат, оказывающий влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему РААС , препарат Ко-Вамлосет не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности. Применение препарата Ко-Вамлосетпри беременности противопоказано. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. ГХТЗ проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, при беременности возможно развитие эмбриональной или неонатальной желтухи или тромбоцитопении, а также других нежелательных реакций, наблюдающихся у взрослых пациентов. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных. Данных о применении амлодипина беременными недостаточно, чтобы судить о его воздействии на плод. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Ко-Вамлосет, препарат следует отменить как можно быстрее. В экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком. ГХТЗ также выделяется с грудным молоком. Применение препарата Ко-Вамлосет противопоказано в период грудного вскармливания. Взаимодействие Амлодипин При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, алюминия- и магния гидроксидом, симетиконом, циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , антибиотиками и гипогликемическими лекарственными средствами для приема внутрь. Одновременный прием амлодипина и этанола не влияет на фармакокинетику последнего. При применении амлодипина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, кетоконазол, итраконазол и ритонавир возможно еще более выраженное увеличение системной экспозиции амлодипина. Необходимо с осторожностью применять амлодипин с ингибиторами изофермента CYP3A4. В связи с ингибированием изофермента CYP3A4 при одновременном приеме с грейпфрутовым соком биодоступность амлодипина может увеличиваться. Однако в клиническом исследовании у здоровых добровольцевне было выявлено значительных изменений фармакокинетики при приеме амлодипина в дозе 10 мг с 240 мл грейпфрутового сока. Индукторы изофермента CYP3A4 Поскольку применение амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4 например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный может приводить к выраженному уменьшению его концентрации в плазме крови, следует соблюдать осторожность при применении амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4. Такролимус Существует риск увеличения сывороточной концентрации такролимуса при одновременном применении с амлодипином. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса, при применении амлодипина у пациентов, получающих такролимус, необходимы мониторинг сывороточной концентрации такролимуса и коррекция его дозы в случае необходимости. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, одновременно применяющих кларитромицин с амлодипином. При одновременном применении амлодипина с кларитромицином рекомендуется тщательное наблюдение пациентов. Валсартан Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, ГХТЗ, амлодипином, глибенкламидом. Одновременное применение АРА II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к увеличению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходимо контролировать показатели АД, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении препарата Ко-Вамлосетс другими препаратами, влияющими на РААС. Препараты и вещества, влияющие на содержание калия в сыворотке крови При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, эплереноном, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать увеличение содержания калия в плазмекрови например, с гепарином , следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия плазмыкрови. НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия валсартана при одновременном применении с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, например, с производными салициловой кислоты, индометацином. Более того, у пациентов пожилого возраста с сопутствующей гиповолемией в том числе вследствие приема диуретиков или с нарушенной функцией почек одновременное применение АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может привести к ухудшению функции почек. У пациентов данной группы рекомендовано проведение контроля функции почек. Белки-переносчики Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 рифампицин, циклоспорин и с ингибитором белка-переносчика MRP2 ритонавир может проводить к увеличению системной биодоступности валсартана.
Ко-Вамлосет
две недели после начала леченяи. Наименование товара Ко-Вамлосет таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг+160мг+25мг №30. Дозировка и частота приема таблеток Вамлосет должны быть назначены врачом в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и степени повышения давления. Таблетки Ко-Вамлосет в любой дозировке имеют овальную, двояковыпуклую форму.
Вамлосет - комбинированный антигипертензивный препарат
Хорошая новость – в том, что в российских аптеках продолжают совершенно законно продаваться безопасные и качественные препараты на основе валсартана, синтезированного другими производителями. Инструкция КО-ВАМЛОСЕТ, его показания, противопоказания, действующее вещество, аналоги. Проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. КО-ВАМЛОСЕТ при беременности: Противопоказан. Купить Ко-Вамлосет таб п/п/о 10мг+160мг+25мг N30 (КРКА) в интернет-аптеке в Ростове-на-Дону, инструкция по применению, аналоги, только сертифицированные медикаменты, наличие всех лицензий, дешевые аналоги.
Ко-Вамлосет Таблетки покрытые оболочкой 10 мг+160 мг+25 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
две недели после начала леченяи. Вамлосет (Vamloset): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. У пациентов старше 65 лет коррекция дозы препарата не требуется. Инструкция КО-ВАМЛОСЕТ, его показания, противопоказания, действующее вещество, аналоги. Проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. Ко-Вамлосет: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Вамлосет - комбинированный антигипертензивный препарат
При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы внутрь обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA приводит к значительному снижению числа госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний что особенно выражено у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью со стабильными показателями гемодинамики или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности. ГХТЗ Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия и хлора. Подавление ко-транспортной системы ионов натрия и хлора, по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов хлора в данной системе.
В результате этого выведение ионов натрия и хлора увеличивается примерно в равной степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови ОЦК , вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови. Фармакокинетика Фармакокинетические показатели амлодипина, валсартана и ГХТЗ характеризуются линейностью. Амлодипин Всасывание После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается через 6-12 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Выведение Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с периодом полувыведения Т?
Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. Валсартан Всасывание После приема внутрь валсартана Cmaxв плазме крови достигается через 2-4 часа. Снижение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи. Распределение Объем распределения Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер T??
В среднем повышение AUC носит линейный характер и пропорционально принятой внутрь дозе в терапевтическом диапазоне. При одновременном приеме пищи сообщалось как о повышении, так и о снижении системной биодоступности ГХТЗ по сравнению с приемом препарата натощак. Величина этого влияния небольшая и клинически незначима. Распределение Кинетика распределения и элиминации в целом описывается как биэкспоненциальная убывающая функция с T? При многократном применении кинетика ГХТЗ не изменяется, и при применении 1 раз в день кумуляция минимальна. ГХТЗ также накапливается в эритроцитах в концентрациях примерно в 3 раза превышающих таковые в плазме крови.
Метаболизм ГХТЗ выводится в неизмененном виде. Выведение T? При повторном применении препарата кинетика ГХТЗ не изменяется, при назначении препарата однократно в сутки накопление препарата минимально. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты до 18 лет Фармакокинетические особенности применения препарата Ко-Вамлосету детей до 18 лет не установлены. Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Время достижения Сmax амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина незначительно снижен, что приводит к увеличению AUC и Т?.
У пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако это не было клинически значимым. Имеются ограниченные данные о снижении системного клиренса ГХТЗ у пациентов старше 65 лет здоровых добровольцев или пациентов с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не выявлено корреляции между функцией почек клиренс креатинина [КК] и системной экспозицией валсартана AUC у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени тяжести Т? Пациенты с нарушением функции печени Имеются лишь ограниченные клинические данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени.
В среднем у пациентов с нарушением функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести биодоступность по AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Препарат Ко-Вамлосет противопоказан пациентам с нарушением функции печени см. Применение при беременности и кормлении грудью Как и любой препарат, оказывающий влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему РААС , препарат Ко-Вамлосет не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности. Применение препарата Ко-Вамлосетпри беременности противопоказано. По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного.
ГХТЗ проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, при беременности возможно развитие эмбриональной или неонатальной желтухи или тромбоцитопении, а также других нежелательных реакций, наблюдающихся у взрослых пациентов. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных. Данных о применении амлодипина беременными недостаточно, чтобы судить о его воздействии на плод. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Ко-Вамлосет, препарат следует отменить как можно быстрее. В экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком.
ГХТЗ также выделяется с грудным молоком. Применение препарата Ко-Вамлосет противопоказано в период грудного вскармливания. Взаимодействие Амлодипин При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, алюминия- и магния гидроксидом, симетиконом, циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , антибиотиками и гипогликемическими лекарственными средствами для приема внутрь. Одновременный прием амлодипина и этанола не влияет на фармакокинетику последнего. При применении амлодипина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, кетоконазол, итраконазол и ритонавир возможно еще более выраженное увеличение системной экспозиции амлодипина.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто - дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, тошнота; нечасто - изменение частоты дефекаций, диарея, сухость во рту, диспепсия, рвота; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха. Дерматологические реакции: нечасто - алопеция, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, в т. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия. Со стороны половой системы: нечасто - эректильная дисфункция, гинекомастия. Со стороны организма в целом: часто - повышенная утомляемость, отеки; нечасто - астения, дискомфорт, общая слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации. Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение или снижение массы тела. Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности. Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - абдоминальный дискомфорт, боль в верхней части живота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови. Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек, зуд, сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Со стороны организма в целом: нечасто - повышенная утомляемость. Со стороны лабораторных показателей: частота неизвестна - повышение содержания калия в плазме крови. В клинических исследованиях при применении валсартана в монотерапии, были отмечены следующие нежелательные явления независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом : вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница. В редких случаях применение валсартана может сопровождаться снижением гемоглобина и гематокрита. В контролируемых исследованиях у 0. Для сравнения - у больных, получавших плацебо, снижение, как гематокрита, так и гемоглобина, отмечено в 0. Нейтропения была выявлена у 1. В контролируемых исследованиях у 3. Для сравнения - у больных, получавших плацебо, повышение концентрации креатинина и азота мочевины наблюдалось в 0. Удвоение концентрации сывороточного креатинина было выявлено у 4. Для сравнения, у больных, получавших плацебо, повышение содержания калия наблюдалось в 5. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения. Со стороны обмена веществ: часто - гипокалиемия; нечасто - гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; редко - гиперкальциемия, гипергликемия; очень редко - гипохлоремический алкалоз. Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия; редко - аритмии включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий. Со стороны дыхательной системы: очень редко - респираторный дистресс-синдром, отек легких и пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - снижение аппетита, тошнота, рвота; редко - дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, запор, диарея; очень редко - панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха. Дерматологические реакции: нечасто - сыпь, крапивница; редко - повышенная фотосенсибилизация, пурпура; очень редко - некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз, воланочноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются. Нарушение функции печени. Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой 5—6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени биодоступность по значению AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков до 18 лет не установлена. Так же, как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при применении у пациентов с митральным и аортальным стенозом легкой и умеренной степени. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат Вамлосет противопоказан при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместре беременности. Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, препарат Вамлосет не следует применять во время беременности, а также женщинам, планирующим беременность. При назначении средств, воздействующих на РААС, необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. В случае диагностирования беременности следует прекратить прием препарата Вамлосет и, при необходимости, перевести на альтернативную гипотензивную терапию. Препарат Вамлосет, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, противопоказан во II—III триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион и неонатальные токсические эффекты почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия и гибель плода. Новорожденные, матери которых принимали препарат Вамлосет во время беременности, должны находиться под наблюдением, так как возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного. Не рекомендуется применять препарат Вамлосет в период грудного вскармливания. При необходимости терапии препаратом Вамлосет в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Вамлосет Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — назофарингит, грипп. Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия. Нарушения психики: редко — тревожность. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, сонливость. Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения; редко — нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — шум в ушах. Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — обморок. Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — выраженное снижение АД. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, боль в глотке и гортани. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, кожная сыпь; редко — экзантема, гипергидроз, кожный зуд. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боль в спине, припухлость суставов; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — поллакиурия, полиурия. Со стороны половых органов и молочной железы: редко — эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение прилива крови к коже лица, отеки, периферические отеки, пастозность. Амлодипин Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения иногда с пурпурой.
Комбинированный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Следует следить за адекватной гидратацией организма пациентов. В начале комбинированной терапии, а также периодически во время терапии, следует проводить мониторинг почечной функции. У пациентов, получающих противодиабетические препараты инсулин, гипогликемические сульфонамиды , одновременное применение ингибиторов АКФ может привести к усилению их гипогликемического эффекта. Гипогликемия наступает редко вероятно улучшение переносимости глюкозы с последующим снижением необходимости в инсулине. В связи с риском развития гипокалиемии, индапамид следует применять с осторожностью в сочетании с лекарствами, которые вызывают трепетание-мерцание, такими как противоаритмические препараты класса IA хинидин, гидрохинидин, дизопирамид ; противоаритмические препараты класса III амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилий, соталол ; некоторые нейролептики хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин , бензамиды амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд , бутирофеноны дроперидол, галоперидол , другие нейролептики пимозид ; другие вещества, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин IV, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин, винкамин IV, метадон, астемизол, терфенадин. Необходима профилактика снижения уровня калия и корректировка доз, при необходимости- мониторинг QT интервала. Метформин: лактоацидоз в связи с метморфином, вызванный возможной функциональной почечной недостаточностью, связан с диуретиками, в частности с петлевыми диуретиками. Йодированный контрастный препарат: в случаях, когда обезвоживание вызвано диуретиками, существует повышенный риск острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодированного контрастного препарата. Перед введением йодированного состава необходимо провести восстановление объема жидкости. Соли кальция увеличивают уровень кальция в связи со сниженным выведением кальция с мочой. Циклоспорин увеличивает риск повышения уровня креатинина без изменения циркулирующего уровня циклоспорина, даже если нет снижения соли или воды. Одновременное применение амлодипина с сильным или умеренным ингибитором CYP3A4 ингибиторы протеазы, азольные фунгициды, макролиды, как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем может привести к значительному увеличению воздействия амлодипина. Клинический переход этих изменений ПК может быть более выраженным у пожилых людей. В связи с этим клинический мониторинг и подбор дозы может быть необходимым. Одновременное применение индукторов CYP3A4 например, рифампицин, зверобоя продырявленного может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Амлодипин следует применять с осторожностью с индукторами CYP3A4. Грейпфрутовый сок у некоторых пациентов может увеличить биодоступность и гипотензивное действие амлодипина. Дантролен инфузия : учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермии. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в день. Комбинации, которые требуют осторожности Имипраминоподобные трициклические антидепрессанты, нейролептики вызывают усиление гипотензивного действия, увеличение риска развития ортостатической гипотензии аддитивный эффект. Кортикостероиды, тетракозактид снижают гипотензивное действие задержка воды и электролитов вызванная кортикостероидами. При одновременном применении препарата Ко-Амлесса с другими гипотензивными препаратами происходит более выраженное снижение артериального давления. Аллопуринол, цитостатические или иммуносупрессивные препараты, системные глюкокортикостероиды или прокаинамид при одновременном применении с ингибиторами АКФ могут способствовать развитию лейкопении. Ингибиторы АКФ усиливают антигипертензивное действие некоторых средств для общей анестезии. Отмена диуретика, увеличение объёма циркулирующей крови или прием соли перед началом лечения, а также назначение низких начальных доз периндоприла и их постепенное увеличение снижают риск развития гипотензии. Симпатомиметики могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АКФ. Поступали редкие сообщения о нитритоидных реакциях симптомы, включающие покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию у пациентов, проходящих инъекционную терапию золотосодержащими препаратами ауротиомалат натрия и сопутствующее лечение ингибиторами АКФ, включая периндоприл. У пациентов с нормальной функцией печени и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения наступает редко. При приеме периндоприла следует соблюдать крайнюю осторожность пациентам с коллагенозно-сосудистыми заболеваниями, пациентам, проходящим иммунодепрессантную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или тем, у кого присутствуют все эти осложняющие факторы, в особенности, при уже имеющихся нарушениях функции почек. У некоторых из таких пациентов развились серьезные инфекции. В отдельных случаях интенсивная терапия антибиотиками оказывалась безуспешной. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется проводить периодический мониторинг подсчета лейкоцитов и проинструктировать пациентов о необходимости сообщать о любых признаках инфекции например, боль в горле, жар. В таких случаях прием Ко-Амлессы следует немедленно прекратить и провести необходимый мониторинг вплоть до полного исчезновения симптомов. Обычно, в случаях, когда отек затрагивал только лицо и губы, он проходил без какого-либо лечения, антигистаминные препараты помогали облегчить симптомы. Ангионевротический отек, который сопровождается отеком гортани, может привести к летальному исходу. Пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением до полного и окончательного исчезновения симптомов. Повышенный риск наступления ангионевротического отека при приеме ингибитора АКФ существует у пациентов, перенесших ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АКФ.
Ко-Вамлосет
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта, а также коммерческое использование материалов. При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.
Имеются доказательства, что раздельное применение действующих веществ не отличается таким же эффектом снижения давления, как их комбинированный прием в составе медикамента Вамлосет. От чего назначается это средство — от гипертонической болезни, то есть состояния повышенного артериального давления 140 на 90 мм рт. Показания Чтобы в инструкции по применению прочитать, от чего таблетки Вамлосет, следует найти раздел «Показания», где указаны патологии, при которых рекомендуется прием этого лекарства. Правда, в показаниях к применению препарата Вамлосет указана лишь одна патология — артериальная гипертензия. Инструкция по применению Что еще может рассказать о таблетках Вамлосет инструкция по применению?
Важнейшая информация о любом лекарстве — дозировки и особенности употребления, что во многих случаях имеет решающее влияние на результат терапии. Как принимать? Согласно инструкции по применению препарат Вамлосет следует пить 1 раз в день, запивая водой, по 1 таблетке. Ее не нужно разжевывать, размельчать, рассасывать. Для запивки нежелательно использовать что-либо кроме воды.
Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Ко-Эксфорж, препарат следует отменить как можно быстрее.
В экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком. Гидрохлоротиазид экскретируется в грудное молоко. Препарат Ко-Эксфорж не следует применять в период грудного вскармливания. Использование препарата Amlodipine при кормлении грудью. Резюме рисков. Ограниченных доступных данных, основанных на постмаркетинговых отчетах о применении амлодипина у беременных женщин, недостаточно для определения связанного с ним риска серьезных врожденных дефектов и выкидыша.
Есть риски для матери и плода, связанные с плохо контролируемой гипертензией во время беременности см Клинические соображения. В исследованиях репродукции у животных не выявлено доказательств неблагоприятного воздействия на развитие, когда беременные крысы и крольчихи получали перорально амлодипина малеат во время органогенеза в дозах, примерно в 10 и 20 раз превышающих МРДЧ соответственно. Было показано, что амлодипин в этой дозе пролонгирует как период беременности, так и продолжительность родов у крыс см Данные. Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. При любой беременности существует фоновый риск врожденного порока, потери или других неблагоприятных исходов. Клинические соображения.
Гипертензия во время беременности увеличивает риск преэклампсии, гестационного диабета, преждевременных родов и осложнений при родах для матери например, необходимость кесарева сечения и послеродовое кровотечение. Гипертензия увеличивает риск задержки внутриутробного развития плода и внутриутробной смерти. У беременных женщин с гипертензией должен осуществляться тщательный мониторинг и соответствующее лечение. Данные у животных. Было показано, что амлодипина малеат в этой дозе пролонгирует как период беременности, так и продолжительность родов у крыс. Грудное вскармливание.
Побочных эффектов амлодипина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Нет доступной информации о влиянии амлодипина на выработку молока. Использование препарата Valsartan при кормлении грудью. Категория действия на плод по FDA. Возникающее в результате маловодие может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть.
При установлении беременности необходимо как можно скорее прекратить прием валсартана. В большинстве эпидемиологических исследований, посвященных изучению аномалий плода после экспозиции антигипертензивных средств в I триместре, не обнаружено отличий эффектов ЛС, влияющих на РААС, и других антигипертензивных средств. Надлежащее управление материнской гипертензией во время беременности важно для оптимизации исходов как для матери, так и для плода. В случае отсутствия подходящей альтернативы терапии ЛС, влияющими на РААС, у конкретной пациентки, женщина должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода. Необходимо выполнять серийные УЗИ для оценки внутриамниотической среды. При возникновении маловодия следует прекратить прием валсартана, если эта терапия не является спасением жизни матери.
В зависимости от срока беременности, может потребоваться тестирование плода. Однако следует иметь в виду, что маловодие может появиться только после того, как плод получит необратимое повреждение. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием младенцев, которые in utero подверглись экспозиции валсартана, на предмет развития гипертензии, олигурии и гиперкалиемии см «Меры предосторожности». Неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении. Валсартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1 для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, которые противодействуют эффектам при стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже, чем при применении ингибиторов АПФ. После приема внутрь валсартана в разовой дозе гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями синдром отмены. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV ФК по классификации NYHA приводит к значительному снижению числа госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний что особенно выражено у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. При применении валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью со стабильными показателями гемодинамики или с нарушением функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности.