Инструкция по применению препарата Аторвастатин Медисорб (Atorvastatin Medisorb), отзывы, цена, где купить, состав, показания и противопоказания, способ применения, побочные. Применение аторвастатина противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам.
Аторвастатин-Медисорб таб ппо 40мг №30
Главная Новости Работа Дом Отдых Бизнес Знакомства Здоровье Форумы Погода Недвижимость Объявления Туризм Афиша Еда. Аторвастатин Медисорб: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Исследования ученых из Greek Atorvastatin and Coronary Heart Disease Evaluation показывают, что действительно приблизительно у 1% людей с неалкогольной жировой болезнью печени.
Аторвастатин Медисорб : инструкция по применению
Аторвастатин Медисорб при нарушениях функции печени: Противопоказан. Мы заботимся о здоровье населения — производим лекарственные препараты мирового качества и повышаем доступность эффективного лечения. на английский. Аторвастатин Медисорб. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3), пачки картонные. Сведения о препарате Аторвастатин Медисорб (ean 4603182007612) из государственного реестра предельных отпускных цен на ЖНВЛП Минзрава РФ.
Аторвастатин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 30 шт
Аторвастатин отечественный препарат 3 поколения, осторожно, разрушает не только печень, но и мозг. Найдено 71 аналог Аторвастатин c действующим веществом Аторвастатин по цене от 156 ₽ до 1 334 ₽. Аторвастатин-Вертекс Таблетки покрытые оболочкой 10 мг 30 шт.
Аторвастатин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 30 шт
Коррекция дозы должна проводиться с интервалом 1 раз в 4 нед или больше. Особые группы пациентов Недостаточность функции печени. При недостаточности функции печени дозу препарата Аторвастатин Медисорб необходимо снижать, при регулярном контроле активности печеночных трансаминаз: АСТ и АЛТ. Недостаточность функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию Аторвастатин Медисорба в плазме крови или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты.
Различий в терапевтической эффективности и безопасности препарата Аторвастатин Медисорб у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется. Применение в комбинации с другими ЛС. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу Аторвастатин Медисорба при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир , кларитромицином и итраконазолом. Внутрь, в любое время дня но в одно и то же время , независимо от приема пищи. До начала лечения препаратом Аторвастатин Медисорб больной должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение периода лечения препаратом.
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания холестерина ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием. Первичная гетерозиготная наследственная и полигенная гиперхолестеринемия тип IIa и смешанная гиперлипидемия тип IIb.
Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после 4 нед терапии в зависимости от реакции больного. Максимальная суточная доза — 80 мг. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия. Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания.
У большинства больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при использовании препарата в суточной дозе 80 мг однократно. У больных с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста коррекции доз препарата не требуется. У больных с нарушениями функции печени следует соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели, и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть снижена или лечение должно быть прекращено. Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.
Доза препарата варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходного содержания Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг.
Как проводятся клинические исследования лекарственных препаратов высокого уровня доказательности? В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам. Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную. За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования. Эффективность лечения оценивается в сравнении с контрольной группой.
Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом. За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства. Что такое терапевтическая эффективность лекарственных препаратов? Стоит разделять понятия доказанная эффективность и терапевтическая эффективность лекарственных препаратов.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — импотенция; очень редко — гинекомастия. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — недомогание, астенический синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: часто — отклонение от норм результатов «печеночных» тестов АСТ и АЛТ , повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы КФК ; нечасто - лейкоцитурия; частота неизвестна — повышение концентрации гликозилированного гемоглобина HbA1. Нежелательные реакции, связанные с приемом аторвастатина по количеству не отличались от реакции на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями, вне зависимости от частоты контроля, являлись инфекции. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях. Передозировка Специфического антидота для лечения передозировки нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Следует провести функциональные тесты печени и контролировать активность КФК. Поскольку аторвастатин активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Ингибиторы изофермента CYP3A4. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ГМГ-КоА-редуктазы статинов и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. На фоне применения фибратов в монотерапии периодически отмечали нежелательные реакции в том числе рабдомиолиз касающиеся скелетно-мышечной системы. Риск развития таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск развития таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. При одновременном применении аторвастатина и эритромицина 500 мг 4 раза в сутки или кларитромицина 500 мг 2 раза в сутки , ингибиторов изофермента CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови см. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок. Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное употребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3A4. Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой терапии. Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Передозировка Лечение: специфического антидота нет; показано проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом Аторвастатин, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей препарат Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств.
Аторвастатин Медисорб (Аторвастатин)
Найдено 71 аналог Аторвастатин c действующим веществом Аторвастатин по цене от 156 ₽ до 1 334 ₽. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая. Российский производитель лекарств «Медисорб» зарегистрировал дженерик антикоагулянта «Ксарелто» от компании Bayer и планирует продавать его по цене в пять раз ниже оригинальной.
Аторвастатин Медисорб таб. п/пл. об. 40мг №30 Медисорб/Россия
Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Назначая Аторвастатин Медисорб в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Форма выпуска Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. Условия хранения Список Б. Хранить в недоступных для детей местах. Срок годности 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска.
Доставка по России курьерской службой DPD. До 5 дней Сибирь. До 12 дней Дальний Восток. Мы доставим Ваш заказ за несколько дней по всей территории России курьерскими службами на дом или в пункт выдачи заказов. Цена доставки высчитывается при оформлении заказа автоматически. Стоимость доставки: В пункты самовывоза: от 210 рублей от 1 рабочего дня Курьером: от 310 рублей от 1 рабочего дня Почта России. Самая большая география доставки и самая низкая стоимость доставки, при этом сроки и качество обслуживания в последнее время заметно улучшились. В крупных городах доступны варианты доставки "Курьер Онлайн" и "Посылка Онлайн" - самые быстрые сроки доставки и самая низкая стоимость. Все крупные центральные города России от 210 рублей курьером на дом, либо 160 рублей в отделение. Также Почта России доставляет в самые отдаленные города. Курьерская доставка по гор.
До 12 дней Дальний Восток. Мы доставим Ваш заказ за несколько дней по всей территории России курьерскими службами на дом или в пункт выдачи заказов. Цена доставки высчитывается при оформлении заказа автоматически. Стоимость доставки: В пункты самовывоза: от 210 рублей от 1 рабочего дня Курьером: от 310 рублей от 1 рабочего дня Почта России. Самая большая география доставки и самая низкая стоимость доставки, при этом сроки и качество обслуживания в последнее время заметно улучшились. В крупных городах доступны варианты доставки "Курьер Онлайн" и "Посылка Онлайн" - самые быстрые сроки доставки и самая низкая стоимость. Все крупные центральные города России от 210 рублей курьером на дом, либо 160 рублей в отделение. Также Почта России доставляет в самые отдаленные города. Курьерская доставка по гор. Самара Вы можете заказать доставку товара с помощью курьера, который прибудет по указанному адресу ежедневно с 9. После поступления товара на склад, мы свяжемся с вами и предложим выбрать удобное время доставки.
Лечение препаратом назначают с осторожностью при таких заболеваниях и состояниях, как алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, заболевания мышечной системы в анамнезе от применения других представителей группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные гипертиреоз и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы. Аллергические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема в том числе и синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, астенический синдром, недомогание, слабость, парестезии, гипестезии; нечасто - периферическая нейропатия, амнезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; нечасто - анорексия, рвота, панкреатит; редко - гепатит, холестатическая желтуха в том числе и обструктивная. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия, боль в суставах, боль в спине; нечасто - миопатия, судороги мышц, артралгия; редко - миозит, рабдомиолиз. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Со стороны эндокринной системы: нечасто - алопеция, гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы КФК. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - тромбоцитопения. Прочие: часто - боль в груди, периферические отеки; нечасто - повышенная утомляемость, увеличение массы тела, нарушение потенции, вторичная почечная недостаточность; имеются отдельные сообщения о развитии атонического фасциита связь с применением аторвастатина точно не установлена. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Ингибиторы протеаз Одновременное применение с ингибиторами протеаз, известными ингибиторами изофермента CYP3A4, сопровождается повышением концентрации препарата в плазме крови. Дилтиазем При совместном применении повышается концентрация препарата в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение препарата в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в течение 5 дней может повышать AUC аторвастатина и концентрацию аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови. Индукторы изофермента CYP 3A4 Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом или рифампицином может приводить к снижению концентрации препарата в плазме крови. Феназон Препарат не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.
Аторвастатин Медисорб
Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин Медисорб или после увеличения его дозы необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует контролировать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности печеночных трансаминаз, АЛТ и ACT следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин Медисорб. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность печеночных трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин Медисорб см. Терапию препаратом Аторвастатин Медисорб следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или подозрении на ее развитие. Риск миопатии при лечении препаратами этого класса повышался при одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. Известно, что изофермент CYP3A4 - это основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина.
Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Не рекомендуется одновременное использование аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. До начала лечения Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В случае значительного повышения активности КФК более чем в 5 раз выше верхней границы нормы , не следует начинать терапию аторвастатином. При применении аторвастатина, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек.
Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль за состоянием скелетно-мышечной системы. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-элекролитные нарушения, неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин Медисорб следует временно прекратить или полностью отменить. Отмечены очень редкие случаи развития иммуноопосредованной некротизирующей миопатии во время терапии или при прекращении применения статинов. Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия клинически характеризуется стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности КФК в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Определение активности креатинфосфокиназы КФК Не следует определять активность КФК после значительных физических нагрузок или при наличии других состояний например, травмы, внутримышечные инъекции , которые могут быть причиной повышения активности КФК и затруднять интерпретацию полученных результатов. В случае значительного повышения активности КФК более чем в 5 раз выше верхней границы нормы рекомендуется повторить анализ через 5-7 дней для подтверждения полученных результатов. Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестерина в плазме крови SPARCL В ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта по сравнению с пациентами, получающими плацебо.
Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе в начале исследования. Пациенты с геморрагическим инсультом на момент включения в исследование имели более высокий риск для повторного геморрагического инсульта 7 - в группе аторвастатина, против 2-х - в группе плацебо. Сахарный диабет Некоторые данные подтверждают, что ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы статины могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови, а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии, требующее коррекции как при сахарном диабете. Тем не менее, этот риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами с точки зрения сосудистых рисков, поэтому это не может являться причиной для отмены терапии. Интерстициальное заболевание легких На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами , особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья утомляемость, снижение массы тела и лихорадка. В случае, если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Эндокринная функция При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов , в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина НbА1 и концентрация глюкозы в плазме крови натощак.
Тем не менее риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данные о влиянии аторвастатина на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций отсутствуют, но, учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении вышеперечисленных видов деятельности. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Упаковка По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 или 100 таблеток в банки полимерные с крышкой.
Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых осложнений В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений холестерина-ЛПНП соответствующих современным рекомендациям. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Нарушение функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата Аторвастатин Медисорб необходимо снижать при регулярном контроле сывороточной активности печеночных трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста коррекция доз препарата не требуется. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу препарата Аторвастатин Медисорб при одновременном применении и ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир , кларитромицином и итраконазолом. Передозировка Специфического антидота для лечения передозировки препаратом Аторвастатин Медисорб нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Следует провести функциональные тесты печени и контролировать активность КФК. Поскольку аторвастатин активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Особые указания Влияние на печень Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса при лечении аторвастатина отмечали умеренное повышение более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы активности печеночных трансаминаз ACT и АЛТ в плазме крови. Повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы аторвастатина, временной или полной отмене препарата активность печеночных трансаминаз в плазме крови возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин Медисорб или после увеличения его дозы необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует контролировать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности печеночных трансаминаз, АЛТ и ACT следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин Медисорб. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность печеночных трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин Медисорб см. Терапию препаратом Аторвастатин Медисорб следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или подозрении на ее развитие. Риск миопатии при лечении препаратами этого класса повышался при одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. Известно, что изофермент CYP3A4 - это основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Не рекомендуется одновременное использование аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. До начала лечения Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В случае значительного повышения активности КФК более чем в 5 раз выше верхней границы нормы , не следует начинать терапию аторвастатином. При применении аторвастатина, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек. Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль за состоянием скелетно-мышечной системы. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-элекролитные нарушения, неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин Медисорб следует временно прекратить или полностью отменить. Отмечены очень редкие случаи развития иммуноопосредованной некротизирующей миопатии во время терапии или при прекращении применения статинов. Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия клинически характеризуется стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности КФК в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами.
Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. По сравнению с другими статинами за исключением розувастатина аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Фармакокинетика Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью. Показания к применению Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия тип IIа по классификации Фредриксона ; комбинированная смешанная гиперлипидемия типы IIа и IIb по классификации Фредриксона ; дисбеталипопротеинемия тип III по классификации Фредриксона в качестве дополнения к диете ; семейная эндогенная гипертриглицеридемия тип IV по классификации Фредриксона , резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения. Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития - возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т. Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Противопоказания Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза по сравнению с ВГН неясного генеза, беременность, лактация грудное вскармливание , женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину. С осторожностью C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания.
Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания Гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина, ХС- ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию гетерозиготный вариант или комбинированную смешанный гиперлипидемию соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона , когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска, вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более, чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы. Период грудного вскармливания. Женщины детородного возраста, не имеющие адекватные методы контрацепции. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе , за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет. Одновременное применение с фузидовой кислотой. Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение препарата противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. Аторвастатин противопоказан в период грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата составляет 10 мгЛ раз в сутки, терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума через 4 недели. При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 80 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта и переносимости. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше.