Суматриптан Канон 100мг таблетки покрытые пленочной оболочкой №10. действующее вещество: суматриптана сукцинат 70 мг или 140 мг, в пересчете на суматриптан 50 мг или 100 мг. Cmax при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2–2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период).
Суматриптан таблетки покрытые пленочной оболочкой 100мг №2
70,0 мг или 140,0 мг, в пересчете на суматриптан - 50,0 мг или 100,0 мг. Cmax при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2–2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). активное вещество суматриптана сукцинат 70 мг и 140 мг, в пересчете на суматриптан 50 мг и 100 мг.
Please wait while your request is being verified...
Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления. Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина СИОЗСН. Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг. Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.
У пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением препарата Суматриптан этими пациентами. Побочные реакции могут отмечаться чаще при одновременно применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный. Длительное применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование. Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов, может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли. Пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматринтан, так как в его состав входит лактоза.
Влияние на способность управлять трансп. Пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Побочные эффекты Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Некоторые из симптомов, которые были описаны, как нежелательные явления могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью. Данные клинических исследований: Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности. Со стороны сосудов: часто - преходящее повышение артериального давления вскоре после приема препарата , приливы. Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто - одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - чувство тяжести обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло , миалгия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло , слабость, утомляемость обычно слабо или умеренно выражены, преходящи. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко незначительные отклонения показателей печеночных проб. Пострегистрационные данные Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - судорожные припадки в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено , тремор, дистония, нистагм, скотома.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения в результате — сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Период беременности и кормления грудью В экспериментах на животных крысах и кроликах применение суматриптана сопровождалось эмбриотоксическим действием, аномалиями развития и смертью новорожденных. Данных адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований по безопасности применения в период беременности нет. ЛС Суматриптан в период беременности можно назначать только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью применяют в период кормления грудью. Не рекомендуют кормление ребёнка грудью в течение 24 часа после применения ЛС. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами Во время лечения ЛС Суматриптан возможно возникновение сонливости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. Дети Не рекомендуют применять препарат у детей ввиду того, что в настоящее время эффективность и безопасность применения суматриптана у детей не установлены. Взаимодействия с другими лекарственными средствами Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано. Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения в результате сопутствующего применений селективных ингибиторов обратного захвата серотонина СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина СИОЗСН.
Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина СИОЗС. Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный. Особые указания: Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Суматриптан нельзя применять в профилактических целях! Суматриптан противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений например, инсульта или преходящих ишемических атак. Прием суматриптана может быть связан с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющихся на область шеи; симптомы могут носить интенсивный характер. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Не следует применять суматриптан у пациентов с факторами риска развития ИБС, в том числе у злостных курильщиков или пациентов, находящихся на заместительной никотиновой терапии, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделить женщинам в постклимактерическом периоде и мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления. Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Одновременное применение любого триптана 5-НТ1 - агониста с суматриптаном не рекомендуется. Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могуг существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана например, у пациентов с нарушением функции почек или печени. Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности. У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов. Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный Hypericum perforatum. Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами. При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата. Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана. Влияние на способность управлять трансп. Пациенты должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами. По 1 блистеру по 2, 6, 12, 30 таблеток или по 2 блистера по 6 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
Постмаркетинговое наблюдение Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию. Со стороны нервной системы: очень редко - судорожные припадки в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено , тремор, дистония, нистагм, скотома. Со стороны органов зрения: очень редко - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота обычно преходящая. Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно. Со стороны ЖКТ: очень редко - ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе. Передозировка Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше. Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации.
Последние статьи
- Фармакодинамика
- Суматриптан: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- Короткий срок годности
- Продукция компании Renewal
- Суматриптан (Sumatriptanum) описание
Суматриптан 100мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 шт.
1 таблетка 100 мг содержит: действующее вещество суматриптан (суматриптана сукцинат) 100,00 мг (140,00 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 13,50 мг. 140,0 мг, в пересчете на суматриптан - 100,0 мг. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг. Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени. Доза в 2,5 мг действует аналогично 100 мг суматриптана, принимаемого в течение 24 часов, однако по сравнению с последним реже вызывает рецидив головной боли и имеет меньше побочных эффектов.
Суматриптан, табл. п/о пленочной 100 мг №10
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина СИОЗСН. Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный. Особые указания Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Суматриптан нельзя применять в профилактических целях. Суматриптан противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений например, инсульта или преходящих ишемических атак.
Прием суматриптана может быть связан с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи: симптомы могут носить интенсивный характер. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Не следует применять суматриптан у пациентов с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения к таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента.
В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления. Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серогонинового синдрома включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Одновременное применение любого триптана 5-НHT1 агониста с суматриптаном не рекомендуется.
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана например, у пациентов с нарушением функции почек или печени. Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности. У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами.
Такие препараты оказывают ограниченное действие на нейроны в головном мозге и не способны прекратить активацию центральных структур после ее развития. Во-вторых, во время приступа мигрени очень рано начинает развиваться гастростаз и всасывание поздно принятых анальгетиков практически приостанавливается. Таким образом, при позднем позже 2 ч от начала боли приеме анальгетиков пациент получает только их негативный эффект, а полезное действие препарата осуществиться уже не может. Более того, так как при позднем приеме эффект анальгетиков обычно крайне низкий и кратковременный, это заставляет пациентов наращивать количество принимаемых лекарств. Такой подход не только повышает риск развития гастрита и повреждения почек пациента, но и зачастую приводит к развитию нового осложнения —лекарственно-индуцированной головной боли. При этом сами анальгетики становятся причиной лишних дней головной боли. Почему приступы мигрени купировать необходимо Многие пациенты готовы стоически терпеть головную боль и сопровождающие симптомы приступа.
При этом если пациент не принял обезболивающее или принял неэффективный препарат, приступ мигрени прекращается самостоятельно в течение максимум 72 ч за счет активации собственных противоболевых систем пациента. Таким образом, при частых приступах мигрени возрастает нагрузка на антиноцицептивные системы пациента, что со временем может привести к истощению этих резервов. Пациент остается беззащитным перед различными провокаторами приступов мигрени, а сами приступы становятся более частыми и длительными. Необходимо купировать каждый приступ мигрени, а принимать следует максимально эффективные препараты и не позже, чем через 2 часа после начала приступа. Ниже мы рассмотрим правила купирования приступов мигрени, что поможет вам сориентироваться в богатом разнообразии анальгетиков и отказаться от недостаточно эффективных препаратов. В настоящее время отдается предпочтение ступенчатому подходу к лечению приступов мигрени. В этом случае пациент начинает с наиболее дешевых и безопасных препаратов, эффективность которых доказана, и «поднимается по лестнице» к следующему классу препаратов только в случае необходимости.
Такой метод не отрицает индивидуального подхода к каждому пациенту, а, наоборот, делает возможным поиск наиболее подходящего препарата для каждого пациента. Предполагается, что если определенный препарат не дает облегчения боли в течение трех приступов, при следующем приступе нужно сразу начинать с более высокой ступени. Более того, у многих пациентов бывают приступы разной интенсивности. Например, у большинства пациенток менструальные приступы мигрени те, которые происходят за 1—2 дня до или в первый-второй день менструации имеют тенденцию протекать более тяжело. Таким пациентам необходимо обезболивание более высоких ступеней в самом начале менструального приступа. В идеальной ситуации после приема лекарства необходим отдых или сон. Для пациентов, которым необходимо оставаться на работе или выполнять важные дела дома, лучше выбирать препараты, не влияющие на концентрацию внимания.
Для купирования приступа мигрени необходима высокая доза — 1000 мг, то есть 2 таблетки по 500 мг. Предпочтительна растворимая форма ацетилсалициловой кислоты. Эффективность аспирина была показана в недавнем систематическом обзоре Кохрановского сообщества — организации, задающей стандарты в мире доказательной медицины. Альтернативой ацетилсалициловой кислоте может служить ибупрофен в дозе как минимум 400—600 мг. Клинический опыт показывает, что пациенты обычно принимают более низкие дозы — 200—400 мг, с чем и связано их разочарование в этом препарате. Ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен можно принимать до 4 раз в течение 24 ч. У этого препарата есть несомненное преимущество.
Вследствие быстрого развития гастростаза и, следственно, замедления всасывания лекарств в ходе приступа мигрени предпочтительны рассасывающиеся либо растворимые формы обезболивающих.
На одной из сторон - гравировка «5» и «0». На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета. Таблетки 100 мг:таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы.
Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд. Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела. Применение при беременности и кормлении грудью Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению. С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана. Взаимодействие При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома. При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений. При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов. При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов. Передозировка При однократном подкожном введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов.
Суматриптан таблетки покрытые пленочной оболочкой 100мг №2
В состав Суматриптана входит суматриптана сукцинат в дозировках 50 и 100 мг. В настоящее время в России доступны три триптана – суматриптан, элетриптан и золмитриптан [3]. Триптаны – рецептурные средства, которые подбирает врач с учетом сопутствующих заболеваний, противопоказаний, образа жизни человека. Суматриптан-Тева (Sumatriptan-Teva).
Как лечить приступ мигрени?
Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза - 5,9 мг или 11,8 мг, макрогол 6000 полиэтиленгликоль 6000 - 2,3 мг или 4,6 мг, титана диоксид - 0,92 мг или 1,84 мг, полисорбат - 80 - 0,88 мг или 1,76 мг. Описание Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. У животных суматриптан избирательно действует на вазо-констрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Кроме того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва.
Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до - 5 дней после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов.
Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг. Фармакокинетика Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь. Метаболизм Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновым рецепторам.
Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены. Выведение Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции печени Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Пациенты разных возрастных групп Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста. Нет значимых различий в фармакокинетике суматриптана у пациентов различных этнических групп. Показания к применению Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Назначают только при верифицированном диагнозе мигрень.
Противопоказания - Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью -артериальная гипертензия контролируемая ; -эпилепсия в том числе любые состояния со сниженным эпилептическим порогом ; -заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата например, нарушение функции почек или печени ; -беременность; -период грудного вскармливания; - у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено.
Доступны данные пострегистрационного наблюдения более 1000 женщин, принимавших суматрипан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.
Период грудного вскармливания Суматриптан проникает в грудное молоко.
Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени. Начало действия - 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг. Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов.
Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг. Фармакокинетика Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь. Метаболизм Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А. Фармакокинетика у пациентов особых групп У пациентов с нарушением функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения концентрации суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно. Со стороны ЖКТ: очень редко - ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе. Передозировка Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации. При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений. Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.
Особые указания Не применять для профилактики приступа мигрени. Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС.
Такие препараты оказывают ограниченное действие на нейроны в головном мозге и не способны прекратить активацию центральных структур после ее развития.
Во-вторых, во время приступа мигрени очень рано начинает развиваться гастростаз и всасывание поздно принятых анальгетиков практически приостанавливается. Таким образом, при позднем позже 2 ч от начала боли приеме анальгетиков пациент получает только их негативный эффект, а полезное действие препарата осуществиться уже не может. Более того, так как при позднем приеме эффект анальгетиков обычно крайне низкий и кратковременный, это заставляет пациентов наращивать количество принимаемых лекарств.
Такой подход не только повышает риск развития гастрита и повреждения почек пациента, но и зачастую приводит к развитию нового осложнения —лекарственно-индуцированной головной боли. При этом сами анальгетики становятся причиной лишних дней головной боли. Почему приступы мигрени купировать необходимо Многие пациенты готовы стоически терпеть головную боль и сопровождающие симптомы приступа.
При этом если пациент не принял обезболивающее или принял неэффективный препарат, приступ мигрени прекращается самостоятельно в течение максимум 72 ч за счет активации собственных противоболевых систем пациента. Таким образом, при частых приступах мигрени возрастает нагрузка на антиноцицептивные системы пациента, что со временем может привести к истощению этих резервов. Пациент остается беззащитным перед различными провокаторами приступов мигрени, а сами приступы становятся более частыми и длительными.
Необходимо купировать каждый приступ мигрени, а принимать следует максимально эффективные препараты и не позже, чем через 2 часа после начала приступа. Ниже мы рассмотрим правила купирования приступов мигрени, что поможет вам сориентироваться в богатом разнообразии анальгетиков и отказаться от недостаточно эффективных препаратов. В настоящее время отдается предпочтение ступенчатому подходу к лечению приступов мигрени.
В этом случае пациент начинает с наиболее дешевых и безопасных препаратов, эффективность которых доказана, и «поднимается по лестнице» к следующему классу препаратов только в случае необходимости. Такой метод не отрицает индивидуального подхода к каждому пациенту, а, наоборот, делает возможным поиск наиболее подходящего препарата для каждого пациента. Предполагается, что если определенный препарат не дает облегчения боли в течение трех приступов, при следующем приступе нужно сразу начинать с более высокой ступени.
Более того, у многих пациентов бывают приступы разной интенсивности. Например, у большинства пациенток менструальные приступы мигрени те, которые происходят за 1—2 дня до или в первый-второй день менструации имеют тенденцию протекать более тяжело. Таким пациентам необходимо обезболивание более высоких ступеней в самом начале менструального приступа.
В идеальной ситуации после приема лекарства необходим отдых или сон. Для пациентов, которым необходимо оставаться на работе или выполнять важные дела дома, лучше выбирать препараты, не влияющие на концентрацию внимания. Для купирования приступа мигрени необходима высокая доза — 1000 мг, то есть 2 таблетки по 500 мг.
Предпочтительна растворимая форма ацетилсалициловой кислоты. Эффективность аспирина была показана в недавнем систематическом обзоре Кохрановского сообщества — организации, задающей стандарты в мире доказательной медицины. Альтернативой ацетилсалициловой кислоте может служить ибупрофен в дозе как минимум 400—600 мг.
Клинический опыт показывает, что пациенты обычно принимают более низкие дозы — 200—400 мг, с чем и связано их разочарование в этом препарате. Ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен можно принимать до 4 раз в течение 24 ч. У этого препарата есть несомненное преимущество.
Вследствие быстрого развития гастростаза и, следственно, замедления всасывания лекарств в ходе приступа мигрени предпочтительны рассасывающиеся либо растворимые формы обезболивающих.
Суматриптан : инструкция по применению
Симптомы Прием суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше. Моделирование передозировки на животных приводило к развитию судорог, тремора, паралича, неподвижности, птоза, покраснения конечностей, аномального дыхания, цианоза атаксии, мидриаза, слюно- и слезотечения, а также к гибели животных. Лечение В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 12 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме. Срок годности 3 года.
Показания к применению Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Назначают только при верифицированном диагнозе мигрень. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более 1000 женщин, принимавших суматрипан во время I триместра беременности.
В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана. Период грудного вскармливания Суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения. Применение у детей Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет доступных клинических данных для этой возрастной группы. Эффективность и безопасность суматриптана у детей от 10 до 17 лет не были продемонстрированы в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе.
Поэтому использование суматриптана у детей от 10 до 17 лет не рекомендовано. Побочные действия Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Некоторые из симптомов, которые были описаны, как нежелательные явления могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью. Данные клинических исследований: Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности. Со стороны сосудов: часто - преходящее повышение артериального давления вскоре после приема препарата , приливы. Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто - одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - чувство тяжести обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло , миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло , слабость, утомляемость обычно слабо или умеренно выражены, преходящи. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко незначительные отклонения показателей печеночных проб. Взаимодействие Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом у здоровых добровольцев. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано см. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов.
Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3 мг, тальк - 1 мг, титана диоксид - 0. Дозировка Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. Взаимодействие При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома. При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений. При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов. При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.
Однако следует иметь в виду, что нарушении зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени. Реакции повышенной чувствительности: варьируют от кожных проявлений сыпь, крапивница, зуд, эритема до редких случаев анафилаксии. Со стороны лабораторных показателей: незначительные изменения активности «печеночных» трансаминаз.
Передозировка Прием суматриптана внутрь в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше. В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме. Взаимодействие Не рекомендуется комбинировать с препаратами эрготамина. Особые указания Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Нельзя использовать в профилактических целях. Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения. Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца.
Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.